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BSJ-03-204

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货号 T30600Cas号 2349356-09-6

别名 BSJ03204

BSJ-03-204 是一种理性设计的 PROTAC，由 cereblon 配体和 CDK 配体组成，作为一种高效且选择性的、基于 palbociclib 的 CDK4/6 双重降解剂，可在纳摩尔水平抑制 CDK4/D1 和 CDK6/D1 复合物，同时不诱导 IKZF1/3 降解，表现出更高选择性的显著抗癌活性。

BSJ-03-204
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BSJ-03-204 triTFAT77923
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BSJ-03-204

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货号 T30600 别名 BSJ03204Cas号 2349356-09-6

BSJ-03-204 是一种理性设计的 PROTAC，由 cereblon 配体和 CDK 配体组成，作为一种高效且选择性的、基于 palbociclib 的 CDK4/6 双重降解剂，可在纳摩尔水平抑制 CDK4/D1 和 CDK6/D1 复合物，同时不诱导 IKZF1/3 降解，表现出更高选择性的显著抗癌活性。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 4,930
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产品介绍

生物活性
产品描述
BSJ-03-204 is a rationally designed PROTAC composed of cereblon and CDK ligands that functions as a potent and selective palbociclib-based CDK4/6 dual degrader, achieving nanomolar inhibition of CDK4/D1 and CDK6/D1 complexes without inducing IKZF1/3 degradation, BSJ-03-204 exhibit strong anticancer activity with improved selectivity.
靶点活性
CDK4-CyclinD1:26.9 nM, CDK6-CyclinD1:10.4 nM
体外活性

在野生型细胞中，用 BSJ-03-204 (0.1-5 μM) 处理 4 小时诱导了 CDK4/6 的快速降解且不影响 IKZF1/3 水平。在套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞系中，该化合物在 0.0001 至 100 μM 的宽浓度范围内于 3 至 4 天内表现出强效抗增殖活性 [1]。

别名BSJ03204
化学信息
分子量832.9
分子式C43H48N10O8
CAS No.2349356-09-6
SmilesO=C(NCCCCN1CCN(C2=CN=C(C=C2)NC=3N=CC4=C(N3)N(C(=O)C(C(=O)C)=C4C)C5CCCC5)CC1)COC6=CC=CC=7C(=O)N(C(=O)C67)C8C(=O)NC(=O)CC8
密度1.397 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (96.05 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.2006 mL6.0031 mL12.0062 mL60.0312 mL
5 mM0.2401 mL1.2006 mL2.4012 mL12.0062 mL
10 mM0.1201 mL0.6003 mL1.2006 mL6.0031 mL
20 mM0.0600 mL0.3002 mL0.6003 mL3.0016 mL
50 mM0.0240 mL0.1201 mL0.2401 mL1.2006 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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