Name: Topoisomerase II inhibitor 23
Brand: TargetMol
SKU: T211081
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产品介绍

生物活性

产品描述

TopoisomeraseII inhibitor 23 is a potent inhibitor of topoisomerase II (topoisomeraseII) with an IC50 value of 0.94 μM. Compared to doxorubicin (IC50 of 3.08 μM), it exhibits high selectivity and superior cytotoxic effects in MCF-7, HepG2, and HCT116 cells. This compound induces cell cycle arrest at the G1 phase, leading to the inhibition of cell proliferation. It also promotes apoptosis (apoptosis) by upregulating the pro-apoptotic protein Bax and downregulating the anti-apoptotic protein Bcl-2.

体外活性

Topoisomerase II inhibitor 23（Compound, IId）在 MCF-7、HepG2 和 HCT116 细胞中呈现出显著的细胞毒性，其 IC50 值依次为 24.52 μM、28.92 μM 和 54.38 μM。该化合物对 MCF-7、HepG2 和 HCT116 细胞显示出高度选择性，在人细胞系 BJ 上的选择性指数分别为 3.8、3.3 和 1.7。当以 24.52 μM 浓度处理 24 小时时，Topoisomerase II inhibitor 23 可阻滞 MCF-7 细胞在 G1 期，从而抑制其增殖。此外，它通过上调促凋亡蛋白 Bax 和下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 来诱导细胞凋亡。Topoisomerase II inhibitor 23 展现出强效的拓扑异构酶 II 抑制活性（IC50 为 0.94 μM），优于阿霉素（IC50 为 3.08 μM）。