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1 mg

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5 mg

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10 mg

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生物活性

产品描述	LB244 is a homologue of BB-Cl-amidine and functions as an orally effective STING inhibitor with an EC50 value of 0.8 μM, capable of suppressing STING-dependent inflammatory signaling, although pharmacokinetic studies indicate limited oral activity in mice, making it a useful tool for mechanistic investigations of innate immunity and inflammatory disease models.
靶点活性	STING:0.8 - 4.5 μM
体外活性	使用人 THP-1 单核细胞和小鼠巨噬细胞的细胞测定中，利用环二核苷酸激动剂 2'3'-cGAMP 刺激细胞以激活通路。LB244 的使用浓度对应于 0.8 至 4.5 μM 的 IC₅₀ 范围。[1]。
体内活性	在小鼠中进行了药代动力学分析，以评估LB244的全身特性。通过口服灌胃 (10 mg/kg) 或腹腔注射 (5 mg/kg) 给予 LB244。通过分析血液样本确定代谢参数，结果显示全身清除率为 2854.3 mL/min/kg，半衰期 (T1/2) 为 2.8 小时。口服给药后，血浆分析检测到的最大浓度 (Cmax) 为 0.04 uM [1]。
别名	LB-244, LB 244

化学信息

分子量	537.57
分子式	C₃₀H₂₇N₅O₅
CAS No.	3074622-05-9
Smiles	O=C(C1=CC=C(C2=CC=CC=C2)C=C1)N[C@H](C3=NC4=CC=CC=C4N3)CCCCNC(C5=CC=C([N+]([O-])=O)O5)=O

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 80 mg/mL (148.82 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

LB244