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EL244

货号 T214533Cas号 3047548-70-6 一键复制产品信息
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EL244 是一种 Autotaxin (ATX) 抑制剂 (IC50=50 nM) 和 PPARγ 激动剂 (IC50=1.3 μM; Kd=1.3 μM)。 在人源 HepG2 细胞中，EL244 显示出较低的细胞毒性 (EC50=81.2 μM)，并且对 hERG 钾离子通道的抑制作用极小 (25 μM 时为 12%)。 体内研究表明，EL244 可显著降低肺部溶血磷脂酸水平，缓解纤维化并恢复呼吸功能，同时其全身吸收有限。 EL244 可用于研究特发性肺纤维化。

EL244

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货号 T214533Cas号 3047548-70-6

EL244 是一种 Autotaxin (ATX) 抑制剂 (IC50=50 nM) 和 PPARγ 激动剂 (IC50=1.3 μM; Kd=1.3 μM)。 在人源 HepG2 细胞中，EL244 显示出较低的细胞毒性 (EC50=81.2 μM)，并且对 hERG 钾离子通道的抑制作用极小 (25 μM 时为 12%)。 体内研究表明，EL244 可显著降低肺部溶血磷脂酸水平，缓解纤维化并恢复呼吸功能，同时其全身吸收有限。 EL244 可用于研究特发性肺纤维化。

EL244
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍

生物活性
产品描述
EL244 is an inhibitor of Autotaxin (ATX) with an IC50 of 50 nM and an agonist of PPARγ with an IC50 of 1.3 μM and a Kd of 1.3 μM. In human HepG2 cells, EL244 exhibits low cytotoxicity with an EC50 of 81.2 μM and minimal inhibition of cardiac hERG potassium channels (12% at 25 μM). In vivo, EL244 significantly reduces pulmonary lysophosphatidic acid levels, alleviates fibrosis, restores respiratory function, and has limited systemic absorption. EL244 is suitable for research on idiopathic pulmonary fibrosis.
靶点活性
PPARγ:1.3 μM
体内活性

EL244 (15 mg/kg, 吸入给药) 在 Bleomycin 诱导的肺纤维化小鼠模型中，表现出高肺部滞留性、缓慢的局部清除和有限的全身吸收。EL244 (15 mg/kg，吸入给药，每日一次，持续 15 天) 在此模型中具有预防和减轻纤维化的效果。EL244 (30 mg/kg，腹腔注射) 展示了良好的药代动力学特性：1 小时内血浆浓度达 40 μM，维持约 35 μM 长达 3 小时，9 小时后仍为约 15 μM，最大药效在 3 小时出现。

化学信息
分子量537.45
分子式C25H26Cl2N2O5S
CAS No.3047548-70-6
SmilesO=C1SC(C(=O)N1)CC2=CC=C(OCCC3CCN(C(=O)OCC=4C=C(Cl)C=C(Cl)C4)CC3)C=C2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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