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CCT251236 是基于细胞的表型高通量筛选 (HTS) 开发的化学探针,可用于筛选筛选来检测 HSF1 应激途径的抑制剂。CCT251236具有抗骨髓瘤活性,抑制 HSF1。


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CCT251236 是基于细胞的表型高通量筛选 (HTS) 开发的化学探针,可用于筛选筛选来检测 HSF1 应激途径的抑制剂。CCT251236具有抗骨髓瘤活性,抑制 HSF1。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 328 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 993 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,590 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,860 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,880 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 7,950 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,180 | 现货 |
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| 产品描述 | CCT251236 is a cell-based phenotypic high-throughput screening (HTS) chemical probe developed to screen for inhibitors of the HSF1 stress pathway.CCT251236 exhibits antimyeloma activity and inhibits HSF1. |
| 靶点活性 | HSP72:19 nM |
| 体外活性 | CCT367766 (0-100 nM;24 小时) 以浓度依赖性方式抑制 17-AAG 诱导的 HSF1 介导的 SK-OV-3 细胞中热休克蛋白 HSP72 和 HSP27 的表达;CCT367766 还以剂量依赖性方式阻断 17-AAG 诱导的 HSPA1A mRNA;此外,CCT367766 (0-100 nM;24 小时) 表现出理想的体外特性平衡,同时保持了良好的细胞活力,其抑制 HSF1 介导的 HSP72 诱导的 pIC50=7.73±0.07(IC50=19 nM);在 SK-OV-3 细胞中,游离 GI50 为 1.1 nM[1]。 |
| 体内活性 | CCT367766(口服;20 毫克/千克;33 天)对小鼠具有明显的疗效,根据最终肿瘤体积计算,肿瘤生长抑制率(%TGI)为 70%。33 天后,与对照组相比,平均肿瘤重量减少了 64%。此外,该化合物的碱性和高分布容积在肿瘤中的浓度高达 940 nM[1]。CCT367766(口服,5 或 20 mg/kg)在无肿瘤免疫功能健全的 BALB/c 小鼠中的游离 Cav0-24h 值分别为 2.0 nM 和 1.2 nM[1];在人类骨髓瘤异种移植小鼠模型中,CCT251236(20 mg/kg,po)抑制 HSF1 通路并具有抗骨髓瘤疗效[2]。 |
| 分子量 | 552.62 |
| 分子式 | C32H32N4O5 |
| CAS No. | 1693731-40-6 |
| Smiles | Cc1ccc(NC(=O)c2ccc3OCCOc3c2)cc1NC(=O)c1ccc2nc(OCCN3CCCC3)ccc2c1 |
| 密度 | 1.328 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (144.76 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (5.97 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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