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(201)
MAPK 信号通路抑制剂 Cocktails
MAPK
A mitogen-activated protein kinase (MAPK or MAP kinase) is a type of protein kinase that is specific to the amino acids serine and threonine (i.e., a serine/threonine-specific protein kinase). MAPKs are involved in directing cellular responses to a diverse array of stimuli, such as mitogens, osmotic stress, heat shock and proinflammatory cytokines. They regulate cell functions including proliferation, gene expression, differentiation, mitosis, cell survival, and apoptosis.
Gardenin A
TN411421187-73-5
Gardenin A 通过激活 MAPK ERK、PKC 和 PKA 表现出神经营养作用。 Gardenin A 具有抗抑郁、抗惊厥和抗焦虑作用。
- ¥ 1170
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SKLB-163
T261931255099-06-9In house
SKLB-163 通过下调 RhoGDI、激活 JNK-1 信号通路和 caspase-3 以及减少磷酸化 Akt 和 p44 42 MAPK 发挥作用。
- ¥ 1170
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Darizmetinib
T729562369583-33-3
Darizmetinib (HRX215, HRX-0215) 是一种MKK4抑制剂，MKK4 的抑制导致 MKK7 和 JNK1 信号通路的增强，进而激活转录因子 ATF2 和 ELK1，促进细胞增殖和肝再生。
- ¥ 1760
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Beta-Tocopherol
TN1441148-03-8
Beta-Tocopherol 对由 phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 诱导的人红白血病细胞 (HEL) 粘附有影响。
- ¥ 413
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Vemurafenib
客户已引用
T2382918504-65-1
Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂，可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31 48 nM)，具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性，用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。
- ¥ 262
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客户已引用 GNE-1858
T114382680616-96-8In house
GNE-1858 是高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1抑制剂，能够抑制野生型(IC50:1.9 nM)、活性模拟突变株 HPK1-TSEE (IC50:1.9 nM)、 HPK1-SA (IC50:4.5 nM)的活性。
- ¥ 1370
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DMX-5804
客户已引用
T54832306178-56-1
DMX-5804 是一种口服有活性的MAP4K4选择性抑制剂，其对人 MAP4K4 的IC50=3 nM，pIC50=8.55。对 MINK1 MAP4K6 (pIC50=8.18) 和 TNIK MAP4K7 (pIC50=7.96) 的作用相对较弱。它可以提高心肌细胞存活率，降低小鼠的缺血再灌注损伤。
- ¥ 946
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客户已引用 HS-276
T622092767422-72-8
HS-276 是一种高度选择性的、口服具有活力的 TAK1 抑制剂 (Ki: 2.5 nM)。HS-276 能够显著抑制 TAK1 (IC50: 8.25 nM)、CLK2 (IC50: 29 nM)、GCK (IC50: 22 nM)、ULK2 (IC50: 63 nM)、MAP4K5 (IC50: 125 nM)、IRAK1 (IC50: 264 nM)、NUAK (IC50: 270 nM)、CSNK1G2 (IC50: 810 nM)、CAMKKβ-1 (IC50: 1280 nM) 和 MLK1 (IC50: 5585 nM)。HS-276 能够用于研究类风湿关节炎 (RA)。
- ¥ 613
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Takinib 客户已引用
T42641111556-37-6
Takinib (EDHS-206) 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。它诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡，可研究类风湿关节炎和转移性乳腺癌。
- ¥ 597
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客户已引用 Norisoboldine
T5S189523599-69-1
Norisoboldine ((+)-Laurelliptine) 是一种可口服的芳基烃受体激动剂，是乌药中主要的异喹啉类生物碱，可用于类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎的研究。
- ¥ 340
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MBM-55S
T119612083624-07-9In house
MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。
- ¥ 1290
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CC-99677
T393211887069-10-4
CC-99677 (Gamcemetinib) 是一种一种用于自身免疫性疾病的选择性靶向共价MAPKAPK2(MK2)抑制剂，通过亲核芳族取代(SNAr)机制将生化效力转化为LPS活化的单核细胞THP-27细胞中热休克蛋白27(HSP1)磷酸化的有效抑制所显示的细胞效力。CC-99677 在大鼠实验中展现出在生化(IC 50 =156.3 nM)和细胞检测(EC 50 =89 nM)中均有
- ¥ 1230
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Momordin Ic
T341096990-18-0
Momordin Ic (Momordin 1c) 是山茱萸的主要皂苷成分，通过氧化应激调控线粒体功能障碍诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。
- ¥ 188
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MBM-55
T119602083622-09-5
MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。
- ¥ 1160
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Pan-RAS-IN-1
T164321835283-94-7
Pan-RAS-IN-1是一种广谱的 Ras 抑制剂。Pan-RAS-IN-1破坏 Ras 蛋白及其作用子的相互作用。
- ¥ 469
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Rehmannioside A 客户已引用
T378881720-05-0
Rehmannioside A 是从中药地黄中提取的环烯醚萜苷,具有神经保护活性，通过抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路发挥作用。
- ¥ 475
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客户已引用 PF-06260933 客户已引用
T42211811510-56-1
PF-06260933 是一种具有高度选择性及口服有活性的MAP4K4小分子抑制剂，在激酶实验中IC50为 3.7 nM，在细胞实验中IC50为 160 nM。
- ¥ 433
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客户已引用 Selonsertib 客户已引用
T33501448428-04-3
Selonsertib (GS-4997) 是一种选择性的，具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 抑制剂，pIC50为 8.3。它具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。
- ¥ 223
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客户已引用 PF-3644022
T165011276121-88-0
PF-3644022 是可口服的，具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂，IC50为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用，还抑制 MK3 和 p38 调节 激活激酶，IC50分别为 53 和 5.0 nM。
- ¥ 648
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A-443654
T14072552325-16-3
A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。
- ¥ 662
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Scandoside
TN495618842-99-4
Scandoside 是一种可从弥散嗜血杆菌中分离得到的环烯醚类化合物，具有抗炎活性，抑制诱导型一氧化氮合酶（iNOS）、环氧合酶-2（COX-2）、TNF-α和IL-6信使RNA（mRNA）的表达水平，抑制核转录因子kappa-B alpaha（IκB-α）、p38、细胞外信号调节激酶（ERK）和c-Jun N末端激酶（JNK）抑制剂的磷酸化。
- ¥ 3800
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Semapimod tetrahydrochloride
T35593164301-51-3
Semapimod tetrahydrochloride (CPSI-2364 tetrahydrochloride) 是一种合成鸟腙丝裂原活化蛋白激酶阻滞剂,也是促炎细胞因子生成抑制剂，干扰巨噬细胞和小胶质细胞功能。Semapimod tetrahydrochloride 可抑制 TLR4 信号传导，抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6，可用于研究克罗恩病和其他炎症。
- ¥ 639
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3',4',7-Trihydroxyisoflavone
TN1236485-63-2
3',4',7-Trihydroxyisoflavone 是大豆异黄酮大豆苷元衍生物，是 Cot (Tpl2 MAP3K8) 和 MKK4 抑制剂，具有抗癌、抗血管生成和自由基清除特性。3',4',7-Trihydroxyisoflavone 通过调节小鼠胆碱能功能和BDNF信号通路增强记忆作用，可改善因内源性或外源性糖皮质激素而受损的皮肤屏障功能，可用于研究特应性皮炎。
- ¥ 165
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TC ASK 10
T130991005775-56-3In house
TC ASK 10 是选择性的，口服有效的细胞凋亡信号调节激酶 1 抑制剂，IC50为 14 nM。它对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，除 ASK2之外 (IC50为 0.51 μM)。
- ¥ 297
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PAF (C16)
T2154774389-68-7In house
PAF (C16) 是有效的 MAPK 和 MEK ERK 激活剂，可诱导血管通透性增加。PAF (C16) (PAF (C16)) 是血小板活化因子，是一种磷脂衍生介质，也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。PAF (C16) 在体外实验中显示出抗凋亡和抗炎活性，通过与其受体 （PAF-R） 相互作用以执行细胞信号传导来抑制 caspase 依赖性凋亡。
- ¥ 542
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数量
SM1-71
T366802088179-99-9
SM1-71 是一种有效的多靶点丙烯酰胺修饰的 TAK1 抑制剂，抑制 MKNK2、MAP2K1 2 3 4 6 7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A B、MAPK1 3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 可作为激酶探针，具有抗癌活性，抑制多种癌细胞系的增殖。
- ¥ 279
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数量
ASK1-IN-2
T93772541792-70-3
ASK1-IN-2 是一种口服有活性的凋亡信号调节激酶 1 抑制剂(IC50:32.8 nM)。它可用于研究溃疡性结肠炎。
- ¥ 669
规格
数量
MK2-IN-3 hydrate
T120581186648-22-5
MK2-IN-3 hydrate (MK-2 Inhibitor III) 是一种口服有活性的、ATP 竞争性的MAPKAP-K2 (MK-2)选择性抑制剂(IC50:0.85 nM)。
- ¥ 443
规格
数量
MK2-IN-3
T9034724711-21-1
MK2-IN-3 (MK2 Inhibitor III) 是选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2)抑制剂(IC50:8.5 nM)，能够抑制 U937 细胞及体内 TNFα 的生成。
- ¥ 316
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数量
(R)-STU104
T606572767124-77-4
(R)-STU104 是一种新型 TAK1-MKK3 蛋白-蛋白相互作用 （PPI）抑制剂，抑制 TNF-α，通过与 MKK3 结合并破坏TAK1磷酸化MKK3来抑制TAK1 MKK3 p38 MnK1 MK2 elF4E信号通路。(R)-STU104 是治疗溃疡性结肠炎的候选化合物。
- ¥ 736
规格
数量
MAP4K4-IN-3
T119421811510-58-3
MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是 MAP4K4选择性抑制剂，在激酶实验中 IC50为 14.9 nM，在细胞实验中 IC50为 470 nM。具有抗糖尿病作用。
- ¥ 185
规格
数量
TAO Kinase inhibitor 1
T16987850467-66-2
TAO Kinase inhibitor 1 是一种ATP 竞争性的thousand-and-one amino acid kinases (TAOK)选择性抑制剂，对于 TAOK1 和 TAOK2 的IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。它能够延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
- ¥ 171
规格
数量
NF-κB/MAPK-IN-1
T631192413940-56-2
NF-κB MAPK-IN-1 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路双重抑制剂，具有潜在的抗炎活性，抑制 NO 生成，对 LPS 诱导的iNOS，COX-2，ERΚ和P38激活有抑制作用。 NF-κB MAPK-IN-1 可用于预防和治疗类风湿关节炎 (RA) 。
- ¥ 554
规格
数量
HS-243
T60012848249-10-5
HS-243 是 IRAK-4 和 IRAK-1 的抑制剂，IC50 分别为 20 和 24 nM。 HS-243 显示出抗炎和抗癌活性。
- ¥ 395
规格
数量
MK2-IN-1 hydrochloride
T44421314118-94-9
MK2-IN-1 hydrochloride (MK 25) 是一种高效的选择性 MAPKAPK2(MK2)激酶抑制剂，其 IC50值为0.11uM。
- ¥ 128
规格
数量
Bisabolangelone
TN144530557-81-4
Bisabolangelone 是从没药中分离出来的一种倍半萜衍生物，具有抗炎作用。它通过阻断巨噬细胞内的NF-kappaB 和MAPK 通路抑制脂多糖刺激的炎症，具有抗溃疡作用。
- ¥ 378
规格
数量
Cot inhibitor-2
T10866915363-56-3In house
Cot inhibitor-2 是一种 cot (Tpl2 MAP3K8) 抑制剂(IC50 : 1.6 nM)，具有有效性，选择性和口服活性。Cot inhibitor-2 对LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生具有抑制作用，IC50 为 0.3 μM。
- ¥ 493
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