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Xanomeline

Xanomeline

产品编号 T36640   CAS 131986-45-3
别名: LY-246708

Xanomeline (LY-246708) 是一种功能性选择性 M1/M4激活剂,用于精神分裂等神经疾病的研究,在临床前试验中显示出良好的治疗前景。Xanomeline 口服吸收良好,通过血脑屏障,并与至少六种代谢物进行广泛的肝脏代谢

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Xanomeline Chemical Structure
Xanomeline, CAS 131986-45-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 217 现货
5 mg ¥ 479 现货
10 mg ¥ 828 现货
25 mg ¥ 1,660 现货
50 mg ¥ 2,650 现货
100 mg ¥ 3,950 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 538 现货
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产品目录号及名称: Xanomeline (T36640)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Xanomeline (LY-246708) is a functionally selective M1/M4 activator used in the study of neurological disorders such as schizophrenia and has shown promising treatment in preclinical trials. Xanomeline is well absorbed orally, crosses the blood-brain barrier and undergoes extensive liver metabolism with at least six metabolites.
体外活性 In binding studies pre-incubating cells for one hour with 1 μM xanomeline, but not carbachol, reduced N-[3H]methylscopolamine saturation binding affinity but not maximal receptor density in cells
[1].
体内活性 Animal studies have shown the role of M4 and M1 receptors in modulating psychotic and behavioral disturbances and correction of negative and/or cognitive symptoms, respectively. The time to reach maximum plasma concentration (Tmax) for xanomeline is 2.5 hours, and maximum plasma concentration following xanomeline 150mg is 13.8ng/mL. Xanomeline is widely distributed, including to the CNS in animal studies, and the majority of the drug is excreted via the kidneys within 24 hours of administration[2].
别名 LY-246708
分子量 281.42
分子式 C14H23N3OS
CAS No. 131986-45-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45.0 mg/mL (159.9 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5534 mL 17.767 mL 35.5341 mL 88.8352 mL
5 mM 0.7107 mL 3.5534 mL 7.1068 mL 17.767 mL
10 mM 0.3553 mL 1.7767 mL 3.5534 mL 8.8835 mL
20 mM 0.1777 mL 0.8884 mL 1.7767 mL 4.4418 mL
50 mM 0.0711 mL 0.3553 mL 0.7107 mL 1.7767 mL
100 mM 0.0355 mL 0.1777 mL 0.3553 mL 0.8884 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Singh A. Xanomeline and Trospium: A Potential Fixed Drug Combination (FDC) for Schizophrenia-A Brief Review of Current Data. Innov Clin Neurosci. 2022 Oct-Dec;19(10-12):43-47. 2. Mirza NR, et al. Xanomeline and the antipsychotic potential of muscarinic receptor subtype selective agonists. CNS Drug Rev. 2003 Summer;9(2):159-86. 3. Andersen MB, et al. The muscarinic M1/M4 receptor agonist xanomeline exhibits antipsychotic-like activity in Cebus apella monkeys. Neuropsychopharmacology. 2003;28(6):1168-1175.
Acetamiprid GSK233705 Cisatracurium besylate Myrianthic acid TMPH Camylofine BuChE-IN-TM-10 4BP-TQS

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Xanomeline 131986-45-3 Neuroscience AChR LY246708 LY 246708 LY-246708 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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