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Bisubstrate Inhibitor 78

Bisubstrate Inhibitor 78

产品编号 T36802   CAS 2368247-39-4

Bisubstrate inhibitor 78 is an inhibitor of nicotinamide N-methyltransferase (NNMT; IC50= 1.41 μM).1It binds the NNMT active site in the binding pockets for the NNMT substrates S-adenosyl-L-methionine (SAM) and nicotinamide . Bisubstrate inhibitor 78 is selective for NNMT over histone-lysine N-methytransferase NSD2 and protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1; IC50s = <50 μM for both). It reduces levels of 1-methylnicotinamide in, and inhibits proliferation of, HSC-2 oral cancer cells when used at a concentration of 100 μM.

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Bisubstrate Inhibitor 78 Chemical Structure
Bisubstrate Inhibitor 78, CAS 2368247-39-4
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 25,700 35日内发货

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产品目录号及名称: Bisubstrate Inhibitor 78 (T36802)
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参考文献
产品描述 Bisubstrate inhibitor 78 is an inhibitor of nicotinamide N-methyltransferase (NNMT; IC50= 1.41 μM).1It binds the NNMT active site in the binding pockets for the NNMT substrates S-adenosyl-L-methionine (SAM) and nicotinamide . Bisubstrate inhibitor 78 is selective for NNMT over histone-lysine N-methytransferase NSD2 and protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1; IC50s = >50 μM for both). It reduces levels of 1-methylnicotinamide in, and inhibits proliferation of, HSC-2 oral cancer cells when used at a concentration of 100 μM.
分子量 507.54
分子式 C25H29N7O5
CAS No. 2368247-39-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMF: Slightly soluble

Chloroform: Slightly soluble

Ethanol: Slightly soluble

DMSO: Slightly soluble

Methanol: Slightly soluble

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TargetMol Library Books参考文献

1. Gao, Y., van Haren, M.J., Moret, E.E., et al.Bisubstrate inhibitors of nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) with enhanced activityJ. Med. Chem.62(14)6597-6614(2019)

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Bisubstrate Inhibitor 78 2368247-39-4 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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