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TRPV1 antagonist 10

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TRPV1 antagonist 10
产品编号 T207037Cas号 896584-55-7

TRPV1 antagonist 10 是一种具有口服效力的强效TRPV1拮抗剂 (IC50= 33.06 nM),同时对URAT1 (IC50= 22.51 μM) 和GLUT9 (50 μM 时为 60.25%) 具有中度至轻微的抑制作用。该化合物具有镇痛和降尿酸的作用,适用于高尿酸血症和炎症性疼痛的研究。

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TRPV1 antagonist 10

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TRPV1 antagonist 10
产品编号 T207037Cas号 896584-55-7

TRPV1 antagonist 10 是一种具有口服效力的强效TRPV1拮抗剂 (IC50= 33.06 nM),同时对URAT1 (IC50= 22.51 μM) 和GLUT9 (50 μM 时为 60.25%) 具有中度至轻微的抑制作用。该化合物具有镇痛和降尿酸的作用,适用于高尿酸血症和炎症性疼痛的研究。

规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
大包装 & 定制
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
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产品介绍

生物活性
产品描述
TRPV1 antagonist 10 is a potent, orally active TRPV1 antagonist with an IC50 of 33.06 nM and serves as a moderate to weak inhibitor of URAT1 (IC50 = 22.51 μM) and GLUT9 (inhibition of 60.25% at 50 μM). It exhibits analgesic and urate-lowering properties and is applicable for research in hyperuricemia and inflammatory pain.
靶点活性
TRPV1:36.47 nM
体外活性

TRPV1 antagonist 10 (Compound 39) 在 UA (1 mM) 处理的 HEK293T 细胞中,以 50 μM 浓度和 24 小时作用时间下,对 GLUT9 的抑制率为 60.25%。TRPV1 antagonist 10 在 0-400 μM 浓度范围内处理 HepG2 和 HK2 细胞 24-72 小时,细胞毒性随剂量和孵育时间的增加而增加。此外,TRPV1 antagonist 10 在 0-100 μM 浓度和 3-20 分钟处理时间内,在人和大鼠的肝微粒体中表现出高代谢稳定性。

体内活性

在雄性昆明小鼠福尔马林诱导的I期和II期疼痛模型中,TRPV1 antagonist 10 (Compound 39) (3-20 mg/kg,口服,单次给药) 显示出剂量依赖的镇痛效果。TRPV1 antagonist 10 (10-20 mg/kg,口服,连续21天) 能降低高尿酸血症小鼠模型中的尿酸水平,20 mg/kg 剂量可改善尿酸水平和肾功能。对健康昆明小鼠进行TRPV1 antagonist 10 (500 mg/kg,口服,单次给药) 的研究,并未引起显著异常行为,体重和食物摄入量也无显著变化。同样地,TRPV1 antagonist 10 (100 mg/kg,口服,隔日给药,连续14天) 在健康昆明小鼠中也未显示出显著异常行为,体重和食物摄入量无明显变化。

化学信息
分子量314.293
分子式C16H14N2O5
CAS No.896584-55-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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