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TRPV1 antagonist 10 是一种具有口服效力的强效TRPV1拮抗剂 (IC50= 33.06 nM),同时对URAT1 (IC50= 22.51 μM) 和GLUT9 (50 μM 时为 60.25%) 具有中度至轻微的抑制作用。该化合物具有镇痛和降尿酸的作用,适用于高尿酸血症和炎症性疼痛的研究。
TRPV1 antagonist 10 是一种具有口服效力的强效TRPV1拮抗剂 (IC50= 33.06 nM),同时对URAT1 (IC50= 22.51 μM) 和GLUT9 (50 μM 时为 60.25%) 具有中度至轻微的抑制作用。该化合物具有镇痛和降尿酸的作用,适用于高尿酸血症和炎症性疼痛的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 10-14周 | |
50 mg | 待询 | 10-14周 |
产品描述 | TRPV1 antagonist 10 is a potent, orally active TRPV1 antagonist with an IC50 of 33.06 nM and serves as a moderate to weak inhibitor of URAT1 (IC50 = 22.51 μM) and GLUT9 (inhibition of 60.25% at 50 μM). It exhibits analgesic and urate-lowering properties and is applicable for research in hyperuricemia and inflammatory pain. |
靶点活性 | TRPV1:36.47 nM |
体外活性 | TRPV1 antagonist 10 (Compound 39) 在 UA (1 mM) 处理的 HEK293T 细胞中,以 50 μM 浓度和 24 小时作用时间下,对 GLUT9 的抑制率为 60.25%。TRPV1 antagonist 10 在 0-400 μM 浓度范围内处理 HepG2 和 HK2 细胞 24-72 小时,细胞毒性随剂量和孵育时间的增加而增加。此外,TRPV1 antagonist 10 在 0-100 μM 浓度和 3-20 分钟处理时间内,在人和大鼠的肝微粒体中表现出高代谢稳定性。 |
体内活性 | 在雄性昆明小鼠福尔马林诱导的I期和II期疼痛模型中,TRPV1 antagonist 10 (Compound 39) (3-20 mg/kg,口服,单次给药) 显示出剂量依赖的镇痛效果。TRPV1 antagonist 10 (10-20 mg/kg,口服,连续21天) 能降低高尿酸血症小鼠模型中的尿酸水平,20 mg/kg 剂量可改善尿酸水平和肾功能。对健康昆明小鼠进行TRPV1 antagonist 10 (500 mg/kg,口服,单次给药) 的研究,并未引起显著异常行为,体重和食物摄入量也无显著变化。同样地,TRPV1 antagonist 10 (100 mg/kg,口服,隔日给药,连续14天) 在健康昆明小鼠中也未显示出显著异常行为,体重和食物摄入量无明显变化。 |
分子量 | 314.293 |
分子式 | C16H14N2O5 |
CAS No. | 896584-55-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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