规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 788

现货

2 mg

¥ 1,170

现货

5 mg

¥ 1,760

现货

10 mg

¥ 2,280

现货

25 mg

¥ 3,890

现货

50 mg

¥ 5,570

现货

100 mg

¥ 7,790

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,870

现货

生物活性

产品描述	LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor) is a selective inhibitor of cathepsin S with IC50 values of 7.7 and 1.67 nM for human and mouse cathepsin S, respectively. LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor) may slow or prevent abdominal aortic aneurysm (AAA) expansion and/or reduce the risk of AAA rupture by inhibiting cathepsin S-mediated degradation of extracellular matrix proteins, elastin and collagen.
靶点活性	Cathepsin S (mouse):1.67 nM, Cathepsin S (human):7.7 nM
体外活性	方法：LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor)在 hCat S 和 mCat S 酶抑制试验中评估了活性。结果：LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor)抑制人和小鼠Cat S 的IC50分别为7.7±5.85和1.67±1.17 nM。[1]
体内活性	方法：研究 LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor)（1,3,10,30mg/kg,口服，28天）在BID 小鼠体内的药效。结果：LY 3000328 (Cathepsin S inhibitor)最低剂量为 1 mg/kg 时，主动脉直径减小了58%，3 mg/kg时减小了83%，10 mg/kg时减小了87%；LY 3000328暴露量（AUC）均呈剂量依赖性增加方式，表药物处置性能较好。[1]
别名	Cathepsin S inhibitor

化学信息

分子量	484.52
分子式	C₂₅H₂₉FN₄O₅
CAS No.	1373215-15-6
Smiles	CNC(=O)O[C@H]1COc2ccc(cc2[C@@H]1NC(=O)c1ccc(F)cc1)N1CCN(CC1)C1COC1
密度	1.38 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

溶解度信息

DMSO: 62.5 mg/mL (128.99 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.13 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0639 mL	10.3195 mL	20.6390 mL	103.1949 mL
5 mM	0.4128 mL	2.0639 mL	4.1278 mL	20.6390 mL
10 mM	0.2064 mL	1.0319 mL	2.0639 mL	10.3195 mL
20 mM	0.1032 mL	0.5160 mL	1.0319 mL	5.1597 mL
50 mM	0.0413 mL	0.2064 mL	0.4128 mL	2.0639 mL
100 mM	0.0206 mL	0.1032 mL	0.2064 mL	1.0319 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

LY 3000328

LY 3000328

产品介绍

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

引用文献

关键词

LY 3000328

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