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Abrocitinib (PF-04965842) 是可口服、选择性的JAK1抑制剂,可用于自身免疫症的研究,对 JAK1 和 JAK2 的IC50值分别为 29 和 803 nM。它可抑制 TYK2 的活性,IC50为1.253 μM, 也可抑制刺激后 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。
别名 PF-04965842
Abrocitinib (PF-04965842) 是可口服、选择性的JAK1抑制剂,可用于自身免疫症的研究,对 JAK1 和 JAK2 的IC50值分别为 29 和 803 nM。它可抑制 TYK2 的活性,IC50为1.253 μM, 也可抑制刺激后 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 757 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,130 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,750 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,750 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,820 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,310 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 815 | 现货 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
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| 产品描述 | Abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) is a potent, specific and orally-active JAK1 inhibitor (IC50s: 29/803 nM for JAK1/2). |
| 靶点活性 | JAK2:803 nM, JAK1:29 nM, TYK2:1253 nM |
| 体外活性 | Abrocitinib 在人体全血 (HWB) 中抑制 IFN 激发的 STAT1 磷酸化、IFNα 激发的 STAT3 磷酸化,以及在 CD34+ 中加入 HWB (JAK2) 的 pSTAT5 磷酸化,其 IC50 分别为 163 nM、189 nM 和 7.178 μM。 |
| 体内活性 | 在大鼠佐剂诱导的关节炎模型中,Abrocitinib(5、15、50 mg/kg,口服,每天一次,连续7天)显著减少了爪子肿胀。 |
| 别名 | PF-04965842 |
| 分子量 | 323.41 |
| 分子式 | C14H21N5O2S |
| CAS No. | 1622902-68-4 |
| Smiles | CCCS(=O)(=O)N[C@H]1C[C@H](C1)N(C)c1ncnc2[nH]ccc12 |
| 密度 | 1.36 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (386.51 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (12.37 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多