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Tolebrutinib

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产品编号 T9125Cas号 1971920-73-6
别名 SAR442168, PRN2246

Tolebrutinib (PRN2246) 是一种选择性、有效的、具有口服活性、可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂，能够作用于 Ramos B 细胞 (IC50:0.4 nM)、HMC 小胶质细胞 (IC50:0.7 nM)。它对中枢神经系统免疫具有功效。它可用于多发性硬化症的研究。

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纯度: 98.82%

产品编号 T9125 别名 SAR442168, PRN2246Cas号 1971920-73-6

Tolebrutinib (PRN2246) 是一种选择性、有效的、具有口服活性、可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂，能够作用于 Ramos B 细胞 (IC50:0.4 nM)、HMC 小胶质细胞 (IC50:0.7 nM)。它对中枢神经系统免疫具有功效。它可用于多发性硬化症的研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 247
In stock
5 mg
¥ 689
In stock
10 mg
¥ 1,160
In stock
25 mg
¥ 1,990
In stock
50 mg
¥ 2,960
In stock
100 mg
¥ 4,850
In stock
200 mg
¥ 6,730
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 690
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tolebrutinib (PRN2246) is a potent, selective, orally active and brain-penetrant Bruton tyrosine kinase (BTK) inhibitor(IC50s of 0.4 and 0.7 nM in Ramos B cells and in HMC microglia cells, respectively). It exhibits efficacy in central nervous system immunity. Tolebrutinib can be used for the research of multiple sclerosis (MS).
靶点活性
BTK:0.4 nM (in Ramos B cells) , BTK:0.7 nM(in HMC microglia cell)
体外活性

PRN2246 inhibits microglial FcγR activation through durable occupancy of BTK, with an IC50 of 157 nM.?PRN2246 blocks the BCR-mediated activation (IC50=10 nM) and Fc receptor activation (IC50=166 and 9.6 nM for FcεR and FcγR, repectively) of immune cells[1].

体内活性

PRN2246 produces dose-dependent protection from in myelin oligodendrocyte glycoprotein (MOG)-induced experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) model[1]

别名SAR442168, PRN2246
化学信息
分子量455.51
分子式C26H25N5O3
CAS No.1971920-73-6
SmilesNc1nccc2n([C@@H]3CCCN(C3)C(=O)C=C)c(=O)n(-c3ccc(Oc4ccccc4)cc3)c12
密度1.334 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (219.53 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1953 mL10.9767 mL21.9534 mL109.7671 mL
5 mM0.4391 mL2.1953 mL4.3907 mL21.9534 mL
10 mM0.2195 mL1.0977 mL2.1953 mL10.9767 mL
20 mM0.1098 mL0.5488 mL1.0977 mL5.4884 mL
50 mM0.0439 mL0.2195 mL0.4391 mL2.1953 mL
100 mM0.0220 mL0.1098 mL0.2195 mL1.0977 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

tyrosineTolebrutinibsclerosisSAR-442168SAR 442168PRN-2246PRN 2246multiplekinaseInhibitorinhibitBtkBTKBruton tyrosine kinaseBruton

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4个月前
5.0
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评论内容

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