Name: OXPHOS-IN-2
Brand: TargetMol
SKU: T211046
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产品介绍

生物活性

产品描述	OXPHOS-IN-2 is an orally active inhibitor of OXPHOS, demonstrating potent inhibitory effects in PC9 cells (IC50= 12.3 nM) and Bxpc-3 cells (IC50= 250 nM in glucose medium, IC50= 17.5 nM in galactose medium). It modulates the NADH/NAD+ ratio and decreases ATP levels. OXPHOS-IN-2 induces apoptosis in tumor cells by activating reactive oxygen species (ROS) and downregulating Nrf2 levels. This compound is applicable for research in cancers such as non-small cell lung cancer and pancreatic cancer.
体外活性	OXPHOS-IN-2 (Compound 28c) 在 PC9 细胞中以 0-1000 μM 处理 12 小时后，降低 ATP 和 NAD+/NADH 比率，并抑制 AMPK 磷酸化。OXPHOS-IN-2 在 0-20 nM 的浓度下处理 14 天，可显著抑制 PC9 细胞的集落形成。使用 0-1 μM 的 OXPHOS-IN-2 可剂量依赖性地提高 PC9 和 Bxpc-3 细胞内活性氧 ROS 水平并降低线粒体膜电位，从而诱导细胞凋亡。OXPHOS-IN-2 在 0-50 nM 浓度下诱导 PC9 细胞 DNA 损伤并增加 γ-H2AX 的表达。除此之外，OXPHOS-IN-2 可以在葡萄糖和半乳糖培养基中抑制多种肿瘤细胞系的增殖，其中 H1975 (IC 50 = 6.43 nM 和 29.5 nM)，H2228 (IC 50 = 4.54 nM 和 21.5 nM)，KP-4 (IC 50 = 3.61 nM 和 48.7 nM)，MKN45 (IC 50 = 5.78 nM 和 29.8 nM)，HCT116 (IC 50 = 5.19 nM 和 31.2 nM)，MDA-MB-231 (IC 50 = 1.31 nM 和 7.5 nM)，MHCC-97H (IC 50 = 1.76 nM 和 12.4 nM) 和 SiHA (IC 50 = 5.10 nM 和 35.1 nM) 的细胞。
体内活性	OXPHOS-IN-2 (Compound 28c) （7.5 mg/kg；口服；每天一次；持续 14 天）在雄性 BALB/c-nu PC9 肿瘤小鼠中可显著抑制肿瘤生长，同时展现出良好的安全性。