方法：在HER2阳性（SK-BR-3、HCC1419）、低表达（ZR-75-1、SNU-601）及阴性（MDA-MB-231）细胞中，经Trastuzumab deruxtecan（0–500 ng/mL）处理120小时。
结果：克隆形成实验显示IC50值呈HER2依赖性差异，HER2阳性细胞最敏感。Western blot证实其抑制HER2下游信号，annexin V检测显示诱导凋亡。[1]

方法：将荷瘤小鼠随机分组，静脉注射 Trastuzumab deruxtecan（10 mg/kg，溶于 0.9% NaCl）或溶剂对照，于第 1、7、21 天给药。
结果：治疗组显著延缓肿瘤进展并延长生存期（中位生存期 37.5 天 vs. 16.5 天，p = 0.0032）。[2]
方法：在食蟹猴毒性模型中静脉注射给药（每 3 周一次，共 6 周或 3 个月），剂量分别为 10、30、78.8 mg/kg（6 周）或 3、10、30 mg/kg（3 个月），溶剂为组氨酸缓冲液。
结果：30 mg/kg 及以上剂量可诱导间质性肺炎，表现为弥漫性淋巴细胞浸润和轻度纤维化。[3]