α2δ

L-Phenylalanine (3-Phenyl-L-alanine) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸，是 NMDARs(KB573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂，用于食品香料和药品的生产中。它是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。

Cavα2δ1&NET-IN-2 是电压门控钙通道 α2δ-1 亚单位 (Cavα2δ-1) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的双重抑制剂。Cavα2δ1&NET-IN-2 抑制 Cavα2δ-1 的Ki 为 454 nM。Cavα2δ1&NET-IN-2 抑制 NET 的Ki 为 59 nM，IC50为 7 nM。Cavα2δ1&NET-IN-2 可用于疼痛研究。

2',3'-cGAMP sodium (2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium) 是细胞天然免疫中第二信使，在 DNA 结合条件下由 cGAMP 合成酶 (cGAS) 催化形成。2',3'-cGAMP sodium 可与 STING 结合形成二聚体，诱导 IFN-β 及其他细胞因子的产生和表达。

5-HT2 antagonist 1 是一种有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂，同时对 α1 adrenoceptor 有微弱地抑制作用。

Denifanstat (FASN-IN-2) 是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂 (IC50=0.052 μM，EC50=0.072 μM)，具有选择性和口服活性。Denifanstat 已被用于脂肪性肝炎的研究。

2-NP 是选择性的STAT1转录增强剂。它能够增强 IFN-γ 的功能，提高对人乳腺癌和纤维肉瘤细胞增殖的抑制能力。

GW9662 (TIMTEC-BB SBB006523) 是一种特异性 PPARγ 拮抗剂，IC50值为3.3 nM，在细胞中对 PPARγ 的功能选择性是 PPARα δ 的 10 到 1000 倍。

IWP-2 是一种 Wnt 通路抑制剂 (IC50=27 nM)，也是一种具有 ATP 竞争性 CK1δ 抑制剂 (M82FCK1δ 的 IC50=40 nM)。IWP-2 抑制胚胎干细胞的自我更新，被用于干细胞和类器官的研究。

BMS-202 (PD1-PDL1 inhibitor 2) 是一种非肽类 PD-1 PD-L 复合物抑制剂，其 IC50为 18 nM，KD 为 8 μM。它与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1 PD-L 的相互作用，具有抗肿瘤活性。

Prostaglandin E2 (PGE2) 是一种天然激素，参与人体内的各种生理过程，包括平滑肌收缩和放松、调节血管扩张和收缩、调节血压和炎症调节。

Oxazolone 已被用作半抗原化剂，可在成年斑马鱼肠道组织中诱导炎症反应，并可用作两种形式的炎症性肠病（如克罗恩病和溃疡性结肠炎）的基因表达研究模型。

TREM2 agonist-2 (I-192) 是一种具有口服活性和高效性的髓系细胞触发受体 2 (TREM2) 激动剂 ，可用于研究神经退行性疾病。

2-Deoxy-D-glucose (2-DG) 是葡萄糖的类似物，是一种糖酵解抑制剂。2-Deoxy-D-glucose 具有抗病毒活性，还具有抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡的活性。

MSA-2 是可口服的非核苷酸 STING 激动剂，MSA-2 的非共价体系二聚体与 STING 纳摩尔亲和力结合。它在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，与抗 PD-1 协同作用，可刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫。[3]

COX-2-IN-2 是选择性的，诱导型的 COX2 抑制剂，IC50 值为0.24 μM。COX-2-IN-2 是具有抗炎和止痛活性的抗炎物。

COX-2-IN-1 是 一个强效的 COX-2 抑制剂，其 IC50 值为 3.9 μM。

2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂，Ki 为 28 pM，对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定，表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。

CRTh2 antagonist 1 是 CRTh2 拮抗剂，IC50 值为 89 nM。

A2AR-agonist-1 (N-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)adenosine)是一种有效的 A2AR 和 ENT1激动剂, Ki 值 分别为 4.39 μM 和 3.47 μM。

AHR antagonist 2 是芳基烃受体的拮抗剂。 人 AHR 和小鼠 AHR 的 IC50 分别为 0.885 和 2.03 nM。

Antitrypanosomal agent 2 显示出针对布氏锥虫的有效且特异性的抗寄生虫活性。

Antitumor agent-2 具有抗炎和抗肿瘤活性，可用于研究癌症。

BD-AcAc 2 (Ketone Ester) 是一种酮单酯，是口服营养酮的来源。小鼠口服 BD-AcAc 2 后可提高血浆 乙酰乙酸和β-羟基丁酸水平、血液钠离子、血糖水平和血肌酐水平。BD-AcAc 2 可以一定程度预防脓毒症小鼠的肌无力。BD-AcAc 2 显示出提高动物机体耐力和运动能力的潜力。BD-AcAc 2 还可用于研究糖尿病或帕金森病。

CB2 modulator 1 是一种有效的 CB2 调节剂。 可用于免疫疾病、骨质疏松症、炎症、肾缺血的研究。