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Y1693

Synonyms: 化合物 Y1693, Y-1693, Y 1693
货号 T212940Cas号 2812381-74-9 一键复制产品信息
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Y1693 是一种具有口服活性的 RANKL 抑制剂，对 hRANKL 的 Kd 值为 5.03 μM。Y1693 可通过阻断 RANKL 与 RANK 的相互作用抑制下游 c-fos/NFATc1 信号通路的激活。Y1693 可显著抑制 RANKL 诱导的破骨细胞分化、F-actin 环形成及骨吸收活性，并下调 TRAP、cathepsin K、c-fos 和 NFATc1 的 mRNA 及蛋白表达水平。Y1693 对骨髓来源巨噬细胞及破骨细胞前体细胞未表现出明显细胞毒性，并具有良好的 ADME 特性。Y1693 可改善小鼠卵巢切除诱导的骨质疏松，并逆转结扎诱导的牙周牙槽骨丢失。Y1693 适用于骨质疏松、破骨细胞生物学及牙周疾病相关骨重塑机制研究。

Y1693

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货号 T212940Cas号 2812381-74-9

别名 化合物 Y1693, Y-1693, Y 1693

Y1693 是一种具有口服活性的 RANKL 抑制剂，对 hRANKL 的 Kd 值为 5.03 μM。Y1693 可通过阻断 RANKL 与 RANK 的相互作用抑制下游 c-fos/NFATc1 信号通路的激活。Y1693 可显著抑制 RANKL 诱导的破骨细胞分化、F-actin 环形成及骨吸收活性，并下调 TRAP、cathepsin K、c-fos 和 NFATc1 的 mRNA 及蛋白表达水平。Y1693 对骨髓来源巨噬细胞及破骨细胞前体细胞未表现出明显细胞毒性，并具有良好的 ADME 特性。Y1693 可改善小鼠卵巢切除诱导的骨质疏松，并逆转结扎诱导的牙周牙槽骨丢失。Y1693 适用于骨质疏松、破骨细胞生物学及牙周疾病相关骨重塑机制研究。

Y1693
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产品介绍

生物活性
产品描述
Y1693 is an orally active RANKL inhibitor with a Kd value of 5.03 μM for hRANKL. Y1693 inhibits activation of the downstream c-fos/NFATc1 signaling pathway by blocking the interaction between RANKL and RANK. Y1693 significantly inhibits RANKL-induced osteoclast differentiation, F-actin ring formation, and bone resorptive activity while downregulating the mRNA and protein expression levels of TRAP, cathepsin K, c-fos, and NFATc1. Y1693 demonstrates no obvious cytotoxicity toward bone marrow-derived macrophages and osteoclast precursor cells and exhibits favorable ADME properties. Y1693 improves ovariectomy-induced osteoporosis in mice and reverses ligation-induced periodontal alveolar bone loss. Y1693 is applicable to research involving osteoporosis, osteoclast biology, and periodontal disease-associated bone remodeling mechanisms.
体外活性

方法：Y1693（1-10 μM, 3 天）给药骨髓来源的巨噬细胞（BMMs）后进行细胞活力检测。采用实时定量PCR法检测标志基因TRAP, cathepsin K, c-fos, and NFATc1的表达[1]。
结果：Y1693（1-10 μM, 3 天）抑制RANKL诱导的破骨细胞生成，其IC50为 0.52 μM。Y1693下调了TRAP, cathepsin K, c-fos, and NFATc1的基因表达[1]。

体内活性

Y1693（20-60 mg/kg；口服；每日1次、每周5次；连续28天）在小鼠骨质疏松症模型中，能改善其骨丢失情况[1]。
Y1693 (20 mg/kg；腹腔注射；每日一次；持续28天) 可挽救小鼠由于牙周病导致的牙槽骨丧失[1]。

别名
化合物 Y1693, Y-1693, Y 1693
化学信息
分子量419.52
分子式C28H25N3O
CAS No.2812381-74-9
SmilesO=C(NC=1C(=CC=CC1C)C)C=2N=C(C=3NC=4C=CC=CC4C3C2)CCC=5C=CC=CC5
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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