σ

4-PPBP maleate 是一种有效的 σ1 受体（配体）激动剂。4-PPBP maleate 在Xenopus oocytes 表达的情况下可被认为是一种具有选择性、非竞争性的 NR1a/2B NMDA 受体 拮抗剂。4-PPBP maleate 具有神经保护特性。

BMY-14802 hydrochloride (BMS 181100 hydrochloride) 是一种选择性的 σ 受体拮抗剂 (IC50 = 112 nM)，具有抗精神病作用。 BMY-14802 hydrochloride 是 α1-肾上腺素能受体和 5-HT1A 的激动剂。

σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂，pKi 为10.28。它抑制细胞生长，在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡。

RNAP-σ interaction inhibitor-2 (compound 7d) 是一种抑制RNA 聚合酶-sigma因子相互作用的抑制剂，对S. aureus 展现出抑制活性，MIC值为2 µg/mL。

σ1R-IN-1 ((R,R)-1a) 是一种高效的σ-1R抑制剂，IC50为110 nM，在神经精神疾病研究中具有重要的应用潜力。

RNAP-σ interaction inhibitor-1 (compound 5d) 是一种抑制RNA 聚合酶-sigma 因子相互作用的化合物，对Streptococci 展现出活性，其最低抑制浓度（MIC）为 1-2 µg/mL。

σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的σ1受体拮抗剂（Ki= 1.86 nM）和μ阿片受体激动剂（Ki=2.1 nM）。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性，可用于神经性疼痛的研究。

σ1 Receptor ligand 1 (compound 5I) 作为一种σ1受体配体，其Ki值高达 3.9 nM。此化合物在血浆中的蛋白结合率达到89%，显示出在小鼠肝微粒体中和NADPH存在时的较高代谢稳定性。σ1 Receptor ligand 1 主要应用于神经科学与癌症领域的研究。

σ1 Receptor/μOpioid receptormodulator 2 (compound 4x) 是一种μOR激动剂和σ1R拮抗剂，μOR的EC50为0.6 nM，并对σ1R具有良好的抑制活性(Ki: 363.7 nM)。该化合物在多种疼痛模型中显示出显著的镇痛效果。

14-3-3σ/ERα stabilizer-1 (Compound 181) 是一种针对14-3-3σ/ERα的共价稳定剂，主要应用于分子胶研究领域。

PTPσ Inhibitor, ISP 结合并抑制重组人PTPσ的信号传导，具有穿透细胞膜的能力，有助于缓解CSPG介导的脊髓损伤模型中轴突的生长抑制。该抑制剂能增强LPC引起的脊髓脱髓鞘损伤的髓鞘再生，并在MS动物模型中促进OPC的迁移、分化、髓鞘形成及功能恢复。

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Oxaliplatin (L-OHP) 是一种 DNA 烷化剂，一种 DNA 合成抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤，阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬。

Gemcitabine (LY188011) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物，一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。

Cyclosporin A 是一种天然产物、真菌的活性代谢产物，为环状多肽类免疫抑制剂，能与亲环素结合，抑制calcineurin（IC₅₀ = 7 nM）及CD11a/CD18黏附分子活性，常用于诱导尿毒症模型。

Paclitaxel (Taxol) 属于天然产物，是一种微管聚合物稳定剂。Paclitaxel 具有抗肿瘤活性；通过诱导有丝分裂停滞、细胞凋亡、细胞自噬等，导致细胞死亡。

5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶类似物，一种 DNA 合成抑制剂。5-Fluorouracil 具有抗肿瘤活性，通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成。5-Fluorouracil 可以引起细胞凋亡和自噬。

Doxorubicin hydrochloride 是一种具有细胞毒性和抗肿瘤活性的蒽环类抗生素，是人类DNA拓扑异构酶I和II的有效抑制剂，IC50分别为0.8 μM和2.67 μM。它不仅能够降低AMPK及其下游靶蛋白乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化，还可诱导细胞发生凋亡和自噬。在动物实验中，Doxorubicin hydrochloride 常被用于诱导急性肾衰竭、慢性肾损伤以及心力衰竭模型。

Mezigdomide (CC-92480) 是一种有效的、新型的 、具有选择性的和具有活性的cereblon E3 泛素连接酶调节剂(CELMoD)，常以分子胶的方式发挥作用。Mezigdomide 具有抗骨髓瘤活性。[1]

Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。

Durlobactam sodium salt (ETX2514) 是一种 β-内酰胺酶抑制剂，针对 A 类 KPC-2、C 类 AmpC 和 D 类 OXA-24，IC50 值分别为 4 nM、14 nM 和 190 nM。

Orforglipron (LY3502970; GLP-1 receptor agonist 1) 是一种可口服的胰高血糖素样肽 (GLP-1) 受体激动剂，可用于研究成人肥胖和1型糖尿病。

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Dextran sulfate sodium salt (MW 36,000 - 50,000) 是一种中等分子量的聚阴离子葡聚糖衍生物，具有较强的肠上皮透过能力，是最常用的炎症性肠病（IBD）造模药物，可有效诱导急性和慢性结肠炎。Dextran sulfate sodium salt (MW 36,000 - 50,000)其机制可能涉及巨噬细胞功能失调和肠道菌群紊乱，具有结肠上皮毒性，故长期使用也可诱导结肠癌模型。