σ

4-PPBP maleate 是一种有效的 σ1 受体（配体）激动剂。4-PPBP maleate 在Xenopus oocytes 表达的情况下可被认为是一种具有选择性、非竞争性的 NR1a/2B NMDA 受体 拮抗剂。4-PPBP maleate 具有神经保护特性。

BMY-14802 hydrochloride (BMS 181100 hydrochloride) 是一种选择性的 σ 受体拮抗剂 (IC50 = 112 nM)，具有抗精神病作用。 BMY-14802 hydrochloride 是 α1-肾上腺素能受体和 5-HT1A 的激动剂。

σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂，pKi 为10.28。它抑制细胞生长，在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡。

RNAP-σ interaction inhibitor-2 (compound 7d) 是一种抑制RNA 聚合酶-sigma因子相互作用的抑制剂，对S. aureus 展现出抑制活性，MIC值为2 µg/mL。

σ1R-IN-1 ((R,R)-1a) 是一种高效的σ-1R抑制剂，IC50为110 nM，在神经精神疾病研究中具有重要的应用潜力。

RNAP-σ interaction inhibitor-1 (compound 5d) 是一种抑制RNA 聚合酶-sigma 因子相互作用的化合物，对Streptococci 展现出活性，其最低抑制浓度（MIC）为 1-2 µg/mL。

RNAP-σ interaction-IN-4 (Compound 3a) 是一种抑制 RNA 聚合酶-sigma 因子 (RNAP-σ) 相互作用的化合物。其对 S. pneumoniae 和 S. aureus 的最低抑菌浓度 (MIC) 分别为 1 μg/mL 和 2 μg/mL。该化合物通过阻断 β′CH−σ 的相互作用干扰细菌转录，表现出强效的杀菌性能。在脓毒症模型中，RNAP-IN-2 展示了显著疗效。RNAP-σ interaction-IN-4 可以用于研究多重耐药菌株的革兰阳性菌感染。

σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的σ1受体拮抗剂（Ki= 1.86 nM）和μ阿片受体激动剂（Ki=2.1 nM）。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性，可用于神经性疼痛的研究。

σ1 Receptor ligand 1 (compound 5I) 作为一种σ1受体配体，其Ki值高达 3.9 nM。此化合物在血浆中的蛋白结合率达到89%，显示出在小鼠肝微粒体中和NADPH存在时的较高代谢稳定性。σ1 Receptor ligand 1 主要应用于神经科学与癌症领域的研究。

σ1 Receptor/μOpioid receptormodulator 2 (compound 4x) 是一种μOR激动剂和σ1R拮抗剂，μOR的EC50为0.6 nM，并对σ1R具有良好的抑制活性(Ki: 363.7 nM)。该化合物在多种疼痛模型中显示出显著的镇痛效果。

14-3-3σ/ERα stabilizer-2 (Compound 41) 是一种共价14-3-3σ/ERα稳定剂，其Kd为10.1 nM。它显著降低了ERα的解离速率，稳定了ERα和14-3-3σ的二元相互作用。该化合物可用于分子胶研究。

14-3-3σ/ERα stabilizer-1 (Compound 181) 是一种针对14-3-3σ/ERα的共价稳定剂，主要应用于分子胶研究领域。

PTPσ Inhibitor, ISP 结合并抑制重组人PTPσ的信号传导，具有穿透细胞膜的能力，有助于缓解CSPG介导的脊髓损伤模型中轴突的生长抑制。该抑制剂能增强LPC引起的脊髓脱髓鞘损伤的髓鞘再生，并在MS动物模型中促进OPC的迁移、分化、髓鞘形成及功能恢复。

Anakinra (Raleukin) 是一种细胞因子灭活剂，是白细胞介素 1 受体拮抗剂，可用于研究继发性噬血细胞性淋巴组织细胞增生症和类风湿性关节炎。

Dupilumab (REGN-668)属于抗体抑制剂，是一种IL-4Rα靶点抑制剂，通过阻断IL-4和IL-13信号传导发挥抗炎作用。该化合物具有高度选择性。主要用于研究中重度特应性皮炎。

Magrolimab (Hu5F9-G4) 是一种人源化抗 CD47 IgG4 单克隆抗体，通过阻断CD47来展现其抗肿瘤活性，主要与CD47的 N 末端焦谷氨酸结合，可用于和其他化合物联合治疗复发性骨髓瘤。

Sacituzumab（hRS7）属于抗体抑制剂，是一种靶向滋养层细胞表面抗原2（TROP2）的人源化单克隆抗体，可作为抗体-药物偶联物Sacituzumab govitecan的组成部分，用于三阴性乳腺癌等TROP2高表达肿瘤的研究。

Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) 属于抗体-活性分子偶联物，是一种靶向 HER2 的拓扑异构酶 I 抑制剂，具靶向性与抗肿瘤活性，用于 HER2 阳性乳腺癌及胃癌研究。

Etanercept是一种由p75-肿瘤坏死因子受体（TNFR）的可溶性部分与人IgG1的Fc片段组成的融合蛋白，常用于治疗类风湿性关节炎患者。[1]

Disitamab vedotin（RC48）属于抗体-药物偶联物（ADC），是一种HER2靶向的细胞毒性药物，通过可裂解连接子将抗HER2单克隆抗体与MMAE偶联。用于研究HER2表达的胃癌、乳腺癌及尿路上皮癌等实体瘤。

Datopotamab deruxtecan (DS-1062) 是一种靶向滋养层细胞表面抗原 2 （TROP2） 的抗体药物偶联物 （ADC）。Datopotamab deruxtecan 具有抗肿瘤活性，可特异性结合 TROP2 并内化，释放 DXd 抑制拓扑异构酶 I（IC₅₀=0.31 μM），诱导 DNA 损伤与细胞凋亡。Datopotamab deruxtecan 在外周血淋巴细胞存在下诱导显着的抗体依赖性细胞毒性，可在异种移植模型中抑制肿瘤生长。

Olamkicept (FE-301) 是一种可溶性 gp130-Fc-融合蛋白，通过结合可溶性 IL-6受体/IL-6复合物选择性地抑制白细胞介素6 (IL-6)反式信号。

Brentuximab vedotin (SGN-35) 是一种靶向 CD30 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)，它结合了 CD30 单克隆抗体和微管破坏剂monomethylauristatin E，可用于研究淋巴瘤。

Ponsegromab (PF 06946860) 是一种具有选择性和有效性的人源化抗 GDF15 抗体抑制剂，对人、食蟹猴和小鼠靶点的 IC50 值分别为 0.123 nM、0.053 nM 和 0.102 nM。 Ponsegromab 具有抗恶病质活性，通过与 GDF15 结合来阻止其与 GFRAL 结合，从而中断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。Ponsegromab 具有潜在的抗癌活性，可用于治疗患有癌症厌食-恶病质综合征的癌症患者。Ponsegromab 可作为化学增敏剂，增加细胞内活性氧水平，降低谷胱甘肽含量。