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CDK9-IN-40 是一种口服高效的CDK9抑制剂,IC50为5.5 nM,对CDK1、CDK2、CDK4和CDK6的活性较弱。该化合物可阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制肿瘤生长,表现出显著的抗癌活性。
CDK9-IN-40 是一种口服高效的CDK9抑制剂,IC50为5.5 nM,对CDK1、CDK2、CDK4和CDK6的活性较弱。该化合物可阻滞细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制肿瘤生长,表现出显著的抗癌活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | CDK9-IN-40 is an orally active inhibitor of CDK9, with an IC50 of 5.5 nM. It shows reduced activity against CDK1, CDK2, CDK4, and CDK6. CDK9-IN-40 can arrest the cell cycle, induce apoptosis (cell death), and inhibit tumor growth, demonstrating potent anticancer activity. |
| 体外活性 | CDK9-IN-40 (Compound 8e) (1.0 μM, 48 h) 展示出对 CDK9 的最高抑制活性,99% 抑制,IC50 = 5.5 nM,且选择性相较于 CDK1 和 CDK2 分别超出 180 和 75 倍。CDK9-IN-40 (1.8 μM-3.0 μM, 48 h) 对 HeLa、A549、HCT116 和 MCF-7 细胞具有显著的细胞生长抑制作用,活性与或超过 ZK 304709。CDK9-IN-40 (1 μM-4 μM, 24 h) 可导致 HCT116 细胞在 G2/M 期阻滞,并诱导细胞凋亡,且呈现浓度依赖性。 |
| 体内活性 | CDK9-IN-40 (Compound 8e) 在 HCT116 异种移植小鼠模型中表现出显著的体内抗肿瘤活性,口服灌胃60 mg/kg,每日一次,持续7天,肿瘤生长抑制率达到59.2%,且未观察到明显的毒性迹象。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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