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Guanoxabenz hydrochloride

Guanoxabenz hydrochloride

产品编号 T60548   CAS 23256-40-8

Guanoxabenz (Hydroxyguanabenz) hydrochloride 是 α2 肾上腺素能受体的激动剂,Ki 值为 4000 nM,对 α2A 肾上腺素受体完全激活形式的Ki 值为 40 nM。

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Guanoxabenz hydrochloride Chemical Structure
Guanoxabenz hydrochloride, CAS 23256-40-8
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 2,890 5日内发货
5 mg ¥ 3,320 5日内发货
25 mg ¥ 13,900 6-8周
50 mg ¥ 18,300 6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 3,660 5日内发货
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产品目录号及名称: Guanoxabenz hydrochloride (T60548)
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生物活性
化学信息
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产品描述 Guanoxabenz (Hydroxyguanabenz) hydrochloride is an agonist of α2 adrenergic receptor. It has a Ki of 4000 nM and the fully activated form 40 nM for an α2A adrenoceptor[1][2][3].
体外活性 The formation of high-affinity Guanoxabenz binding seems to be inhibited by a series of N-hydroxyguanidine analogs to Guanoxabenz, as well as by a series of metabolic inhibitors that included allopurinol, 1-chloro-2,4-dinitrobenzene, 5,59-dithiobis-(2-nitrobenzoic acid), cibacron blue, phenyl-p-benzoquinone, didox, and trimidox. The formation of Guanoxabenz high-affinity binding is also inhibited in a time- and concentration-dependent fashion by preincubating the membranes with the LW03 N-hydroxyguanidine analogue of Guanoxabenz [1]. The spleen cytosolic fraction mediates the reduction of Guanoxabenz to guanabenz, the latter having an almost 100-fold higher affinity for rat alpha2A-adrenoceptors than Guanoxabenz itself [2].
体内活性 Guanoxabenz and guanabenz are both known as centrally active antihypertensive drugs. High affinity Guanoxabenz binding is induced in rat brain membranes after addition of NADH or NADPH cofactors. The rat cerebral cortex contains an enzymatic activity that may activate Guanoxabenz leading to formation of a metabolite showing high affinity for alpha 2-adrenoceptors [3]. Guanoxabenz (0.1-3 mg/kg, i.p.) causes a dose-related reduction in locomotor activity; a dose of 1 mg/kg is selected since this induces a pronounced and sustained behavioural hypoactivity [4]. Animal Model: Rats [4]. Dosage: 0.5 mg/kg (RX 781094 or saline vehicle was injected intravenously (tail vein) at the time of peak effect of the agonist (20min for clonidine and 30 min for Guanoxabenz). Administration: IP. Result: RX 781094 (0.1-1.0 mg/kg, i.v.) produces a rapid (< 5 set) and complete antagonism of the EEG and behavioural effects induced by clonidine and Guanoxabenz.
分子量 283.54
分子式 C8H9Cl3N4O
CAS No. 23256-40-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Guanoxabenz hydrochloride 23256-40-8 Others Inhibitor inhibitor inhibit

 

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