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Ezlopitant

Name: Ezlopitant
Brand: TargetMol
SKU: T68068
Price: 600 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

Synonyms: 依洛匹坦, CJ-11974, CJ11974, CJ 11974

货号 T68068Cas号 147116-64-1 一键复制产品信息纯度: 97.49%

很棒

Ezlopitant (CJ-11974) 是一种基于喹啉的原型 NK1受体拮抗剂 CP-96345的衍生物。

Ezlopitant

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纯度: 97.49%

货号 T68068Cas号 147116-64-1

别名 依洛匹坦, CJ-11974, CJ11974, CJ 11974

Ezlopitant (CJ-11974) 是一种基于喹啉的原型 NK1受体拮抗剂 CP-96345的衍生物。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 600	现货
5 mg	¥ 1,430	现货
10 mg	¥ 2,130	现货
25 mg	¥ 3,620	现货
50 mg	¥ 5,220	现货
100 mg	¥ 7,380	现货

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颜色: 白色

性状: Solid

资源下载: COA HNMR CSFC HPLC产品操作手册

产品介绍

Ezlopitant AI Summary

Ezlopitant exhibits binding affinity to human CYP2D6 with a Ki of 420.0 nM and demonstrates effective antiemetic activity against cisplatin-induced emesis in ferrets with an ED90 of 2.1 mg kg-1. The compound shows metabolic stability in human liver microsomes, with a half-life ratio of 1.8 between CYP2D6-deficient microsomes and those with exogenous CYP2D6. At a concentration of 5 µM, it inhibits human CYP2D6 with an inhibition rate of 64.1%. Additionally, dose-normalized Area Under the Curve (AUC) values vary significantly across species after oral administration: 125.0 kg.min/L in humans, 0.6 kg.min/L in monkeys, 2.36 kg.min/L in rats, and 10.82 kg.min/L in dogs, indicating potential species-specific differences in metabolism..

Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL

生物活性

产品描述	Ezlopitant (CJ-11974) is a small molecule neurokinin-1-receptor (NK1) antagonist used to treat nausea, vomiting and pain.
别名	依洛匹坦, CJ-11974, CJ11974, CJ 11974

化学信息

分子量	454.65
分子式	C₃₁H₃₈N₂O
CAS No.	147116-64-1
Smiles	C([C@H]1[C@@H](NCC2=C(OC)C=CC(C(C)C)=C2)C3CCN1CC3)(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (109.97 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1995 mL	10.9975 mL	21.9949 mL	109.9747 mL
5 mM	0.4399 mL	2.1995 mL	4.3990 mL	21.9949 mL
10 mM	0.2199 mL	1.0997 mL	2.1995 mL	10.9975 mL
20 mM	0.1100 mL	0.5499 mL	1.0997 mL	5.4987 mL
50 mM	0.0440 mL	0.2199 mL	0.4399 mL	2.1995 mL
100 mM	0.0220 mL	0.1100 mL	0.2199 mL	1.0997 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。