Lefamulin通过结合到50S细菌核糖体的肽酰转移中心并抑制蛋白质合成，展现出独特的作用机制，阻止了转移RNA用于肽转移的结合。Lefamulin对与CABP（即肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体、军团菌和肺炎衣原体）相关的革兰氏阳性和非典型细菌显示出活性，并在革兰氏阳性谱中扩展，包括金黄色葡萄球菌（即耐甲氧西林、万古霉素中间体和杂质菌株）和耐万古霉素的粪肠球菌。此外，Lefamulin还保持对多重耐药的淋病奈瑟菌和生殖器支原体的活性。Lefamulin表现出时间依赖性杀菌作用，与其抗菌活性最相关的药动学目标是AUC0-24/MIC（最小抑制浓度[MIC]）。