Enamine大环库

Macrocycles

很棒

货号 EN1180

大环结构是天然产物中常见的基元，其在药物发现领域日益广泛的应用有助于靶向具有扩展结合位点的“难治”靶点。大环化合物的尺寸与复杂性使其能够实现众多空间分布的结合相互作用，从而同时提高结合亲和力与选择性。大环结构通常在结构预组织程度（与线性类似物相比，可降低受体结合时的熵损耗）与足够灵活性（相较于常见的刚性（多）环骨架）之间提供必要的平衡，这有助于与多样动态蛋白靶点产生相互作用。此外，尽管其分子尺寸较大，大环化合物仍表现出良好的ADME与药代动力学特性。
600余种化合物用于筛选，500余种收录于大环化合物库。
https://enamine.net/compound-collections/macrocycles?highlight=WyJtYWNyb2N5Y2xlcyJd

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产品描述

主要特点
• 良好的ADME和药代动力学特性
• 类中枢神经系统分子的参数特征
• 均衡的复杂性
• 高度新颖性

环扩应用

RCM应用

大环化合物设计
• 提供以中等尺寸大环为核心结构的类药性化合物库
• 均为药物化学适用化合物，已通过包括PAINS筛选在内的行业通用过滤规则
• 具备成熟的大环化方法（烯烃复分解、点击化学、扩环反应、大环内酯/内酰胺化等）
• 含高价值骨架，现储备超过20种结构多样化的关键中等尺寸大环中间体
• 可采用Enamine现成封端试剂进行多样化修饰
• 通过成熟验证的平行合成技术，仅需4周即可快速构建大环化合物库