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别名 TLK199, TER199(free base)
Ezatiostat (TER199(free base)) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。它通过抑制GSTP1导致 JNK 激活,刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可研究骨髓增生异常综合症。

Ezatiostat (TER199(free base)) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。它通过抑制GSTP1导致 JNK 激活,刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可研究骨髓增生异常综合症。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 263 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 617 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 987 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,870 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,930 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,260 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 719 | 现货 |
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| 产品描述 | Ezatiostat (TER199(free base)) is a tripeptide analog of glutathione that can selectively inhibit GSTP1-1 catalytic activity. |
| 体内活性 | Ezatiostat已向19名非缺失(5q)型骨髓增生异常综合征(MDS)患者施用,剂量为两种之一(2000 mg或2500 mg/天),并与10 mg的lenalidomide联合使用,周期为28天中的前21天。在2500/10 mg剂量组中,有1名(25%)可评估患者根据2006年MDS国际工作组(IWG)标准,经历了红系血液学改善(HI-E)反应。在2000 mg/10 mg剂量组中,有4名(40%)可评估患者经历了HI-E反应[1]。Ezatiostat(0-30 mg/kg,i.p.)系统性抑制GSTP1,剂量依赖性降低了酒精的增强效果,如通过操作自我给药测量,且无运动效果[2]。 |
| 别名 | TLK199, TER199(free base) |
| 分子量 | 529.65 |
| 分子式 | C27H35N3O6S |
| CAS No. | 168682-53-9 |
| Smiles | CCOC(=O)[C@@H](N)CCC(=O)N[C@@H](CSCc1ccccc1)C(=O)N[C@@H](C(=O)OCC)c1ccccc1 |
| 密度 | 1.216 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| Sequence | H-gGlu(OEt)-Cys(Bn)-D-Phg-OEt |
| Sequence Short | XXX |
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: Insoluble DMSO: >50 mg/mL (94.4 mM), Sonication is recommended. Ethanol: 20 mg/mL (37.76 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.78 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
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评论内容