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Ezatiostat (TER199(free base)) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。它通过抑制GSTP1导致 JNK 激活,刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可研究骨髓增生异常综合症。

Ezatiostat (TER199(free base)) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1) 抑制剂。它通过抑制GSTP1导致 JNK 激活,刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可研究骨髓增生异常综合症。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 263 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 617 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 987 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,870 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 2,930 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 4,260 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 719 | In stock | 
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| 产品描述 | Ezatiostat (TER199(free base)) is a tripeptide analog of glutathione that can selectively inhibit GSTP1-1 catalytic activity. | 
| 体内活性 | Ezatiostat已向19名非缺失(5q)型骨髓增生异常综合征(MDS)患者施用,剂量为两种之一(2000 mg或2500 mg/天),并与10 mg的lenalidomide联合使用,周期为28天中的前21天。在2500/10 mg剂量组中,有1名(25%)可评估患者根据2006年MDS国际工作组(IWG)标准,经历了红系血液学改善(HI-E)反应。在2000 mg/10 mg剂量组中,有4名(40%)可评估患者经历了HI-E反应[1]。Ezatiostat(0-30 mg/kg,i.p.)系统性抑制GSTP1,剂量依赖性降低了酒精的增强效果,如通过操作自我给药测量,且无运动效果[2]。 | 
| 别名 | TLK199, TER199(free base) | 
| 分子量 | 529.65 | 
| 分子式 | C27H35N3O6S | 
| CAS No. | 168682-53-9 | 
| Smiles | CCOC(=O)[C@@H](N)CCC(=O)N[C@@H](CSCc1ccccc1)C(=O)N[C@@H](C(=O)OCC)c1ccccc1 | 
| 密度 | 1.216 g/cm3 (Predicted) | 
| 颜色 | White | 
| 物理性状 | Solid | 
| Sequence | H-gGlu(OEt)-Cys(Bn)-D-Phg-OEt | 
| Sequence Short | XXX | 
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: Insoluble  DMSO: >50 mg/mL (94.4 mM), Sonication is recommended.  Ethanol: 20 mg/mL (37.76 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ethanol/DMSO 
 DMSO 
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 比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,  一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%
 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%  DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 
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