G9a抑制剂库

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G9a是一种组蛋白甲基转移酶，通过其酶活性在基因表达的表观遗传调控中发挥关键作用，特别是在组蛋白H3赖氨酸9（H3K9）的甲基化过程中。这种修饰导致染色质处于抑制状态，从而影响细胞分化、增殖和存活过程。G9a的异常活性与多种疾病的发展有关，包括癌症，其过度表达或失调通过沉默肿瘤抑制基因和改变肿瘤微环境促进肿瘤发生。此外，G9a还参与神经系统疾病，其失调影响神经元发育和功能，可能促进抑郁症和神经退行性疾病等疾病的病理生理过程。通过这些机制，G9a在基因表达调控的复杂平衡中扮演关键分子角色，其功能障碍导致多种病理状况的出现和进展。
G9a因其在表观遗传修饰中的关键作用及其在多种疾病，特别是癌症和神经系统疾病中的广泛参与，被视为药物发现的一个有前景的靶点。作为一种负责组蛋白甲基化的酶，G9a在基因表达的表观遗传调控中扮演着至关重要的角色。针对G9a提供了一种调节与疾病状态相关的基因表达模式的方法，有可能逆转异常的基因沉默或激活。G9a的酶活性为小分子抑制剂提供了一个明确的目标，其中一些在临床前研究中已显示出潜力。这些抑制剂可以选择性地阻断G9a的甲基转移酶活性，导致沉默基因的重新激活和疾病表型的抑制。设计特异性针对G9a酶功能的抑制剂的能力降低了脱靶效应的风险，这是药物开发中常见的挑战。这种特异性可能为患者带来更有效和更安全的治疗选择。
ChemDiv针对G9a的小分子化合物库包含11,009个化合物。

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