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Larotrectinib sulfate

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产品编号 T6880Cas号 1223405-08-0
别名 LOXO-101 sulfate, LOXO-101 (sulfate), ARRY-470 (sulfate)

Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的，口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶家族受体的三个亚型具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

Larotrectinib sulfate
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Larotrectinib sulfate

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纯度: 99.76%

产品编号 T6880 别名 LOXO-101 sulfate, LOXO-101 (sulfate), ARRY-470 (sulfate)Cas号 1223405-08-0

Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的，口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶家族受体的三个亚型具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 278
In stock
2 mg
¥ 393
In stock
5 mg
¥ 655
In stock
10 mg
¥ 987
In stock
25 mg
¥ 1,980
In stock
50 mg
¥ 3,280
In stock
100 mg
¥ 5,390
In stock
500 mg
¥ 10,800
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 759
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产品介绍

生物活性
产品描述
Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate) is an oral active and specific ATP-competitive inhibitor of tropomyosin receptor kinases (TRK).
体外活性

Larotrectinib是一种特定的激酶抑制剂，具有针对TRKA/TRKB/TRKC的纳摩级活性，但对其他激酶没有显著的抑制作用(1 μM)。Larotrectinib不抑制表达其他致癌基因靶点(EGFR, ROS1或ALK)的Ba/F3细胞的增殖，也不抑制不含NTRK1融合基因的肺和结直肠细胞系的增殖。它能够引起KM12细胞G1期的细胞周期停滞和凋亡。

体内活性

早期/持续而非晚期/急性给予ARRY-470(LOXO-101)明显减轻了骨癌痛，并阻断了感觉神经纤维的异位生长和肿瘤负重骨中神经瘤样结构的形成，但对肿瘤生长或骨重塑没有显著抑制作用。其穿过血脑屏障的能力非常有限。

细胞实验
Concentrations: 10,100,1000 nM. Method: Ba/F3 cells expressing MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA) or EV were lysed after 5 h of treatment with the indicated doses of drugs (ARRY-470; G,gefitinib 1,000 nM) or DMSO control.The cell lysate is used for western blot analysis.
动物实验
Animal Models: Adult male C3H/HeJ mice. Formulation: Labrafac; polygly-colyzed glyceride. Dosages: 10-100 mg/kg. Administration: p.o.
别名LOXO-101 sulfate, LOXO-101 (sulfate), ARRY-470 (sulfate)
化学信息
分子量526.51
分子式C21H22F2N6O2·H2O4S
CAS No.1223405-08-0
SmilesOS(O)(=O)=O.O[C@H]1CCN(C1)C(=O)Nc1cnn2ccc(nc12)N1CCC[C@@H]1c1cc(F)ccc1F
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (94.96 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 10 mg/mL (18.99 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8993 mL9.4965 mL18.9930 mL94.9650 mL
5 mM0.3799 mL1.8993 mL3.7986 mL18.9930 mL
10 mM0.1899 mL0.9496 mL1.8993 mL9.4965 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.0950 mL0.4748 mL0.9496 mL4.7482 mL
50 mM0.0380 mL0.1899 mL0.3799 mL1.8993 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Tropomyosin related kinase receptorTrkreceptorTrk receptorTrk ReceptorTrkLOXO101 SulfateLOXO-101LOXO101LOXO 101 SulfateLOXO 101ARRY470ARRY 470Apoptosis

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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