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Deruxtecan (GMP)

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Deruxtecan (GMP)
产品编号 T15098-GMPCas号 1599440-13-7

Deruxtecan (GMP)是 Deruxtecan 的 GMP 级别试剂。Deruxtecan 是一种 ADC 药物-接头偶联物，由 DX-8951 (DXd) 的衍生物和马来酰亚胺-GGFG 肽接头组成，用于合成 DS-8201 和 U3-1402。

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Deruxtecan (GMP)
产品编号 T15098-GMPCas号 1599440-13-7

Deruxtecan (GMP)是 Deruxtecan 的 GMP 级别试剂。Deruxtecan 是一种 ADC 药物-接头偶联物，由 DX-8951 (DXd) 的衍生物和马来酰亚胺-GGFG 肽接头组成，用于合成 DS-8201 和 U3-1402。

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产品介绍

生物活性
产品描述
Deruxtecan (GMP) refers to the GMP grade reagents of Deruxtecan. Deruxtecan is an ADC drug-linker conjugate composed of a derivative of DX-8951 (DXd) and a maleimide-GGFG peptide linker used in the synthesis of DS-8201 and U3-1402.
体外活性
方法：Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a) 的标量浓度为 0.005 μg/mL、0.05 μg/mL、0.2 μg/mL、0.5 μg/mL 和 2.0 μg/mL。药物治疗三天后，收获整个细胞，离心并用碘化丙啶（2μl500μg/ ml储备溶液在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中）染色。
结果：DS-8201 诱导细胞死亡，平均 IC50 值为 0.03 μM (p<0.0001)； 3+ HER2/neu 卵巢 CS 细胞系中观察到了统计学差异，DS-8201a 的平均 IC50 为 0.03 μM；代表性 HER2/neu 非表达细​​胞系 ，DS-8201a 的平均 IC50 为 20.02 μM。[2]
体内活性
方法：HER2阳性肿瘤的小鼠模型接受Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)（10 mg/kg，i.v)治疗，也有联合使用抗PD-1抗体以评估协同效应，监测肿瘤生长情况，并通过流式细胞术分析肿瘤内免疫细胞组成及功能。
结果：Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)显著抑制了肿瘤生长，并且在某些情况下导致完全缓解(CR)；治疗后达到CR的小鼠能够排斥再次接种的CT26.WT-hHER2细胞以及未转基因的CT26.WT-mock细胞，显示了免疫记忆的形成；Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)增加了肿瘤内浸润的CD8+ T细胞数量，上调了树突状细胞(DCs)的激活标志CD86表达，增强了PD-L1和MHC I类分子在肿瘤细胞上的表达；联合使用Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)和抗PD-1抗体比单药治疗更能有效抑制肿瘤生长，表明Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)可能通过激活免疫系统并上调PD-L1表达来促进抗肿瘤免疫。[1]
化学信息
分子量1034.05
分子式C52H56FN9O13
CAS No.1599440-13-7
密度1.48 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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