BLU-945在 EGFR+/T790M 和 EGFR+/T790M/C797S 突变体中表现出亚纳摩尔活性，并保持对 EGFR 激活突变 (L858R、ex19del) 的活性，尤其是 EGFR L858R; BLU-945 对 pEGFR H1975 细胞系表现出优异的抑制活性 (IC50 = 1.1 nM)，其效力比 pEGFR A431（EGFR-WT 扩增细胞系）高出约 500 倍; 此外，BLU-945 可有效抑制 Ba/F3 工程细胞系中的 EGFR 磷酸化（L858R/T790M/C797S IC50= 3.2 nM，ex19del/T790M/C797S IC50 = 4.0 nM）[1]；BLU-945 (1-10000μM）可抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。[3]

方法：在携带NCI-H1975异种移植物的小鼠服用BLU-945（30，100 mg/kg ，每日二次）。
结果：100 mg / kg的BLU-945可以导致NCI-H1975异种移植物的小鼠体内肿瘤停滞。[1]