Name: BLU-945
Brand: TargetMol
SKU: T9754
Price: 658 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 658

现货

5 mg

¥ 1,650

现货

10 mg

¥ 2,460

现货

25 mg

¥ 3,970

现货

50 mg

¥ 5,860

现货

100 mg

¥ 7,880

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,980

现货

产品介绍

生物活性

产品描述	BLU-945 is a reversible, potent, highly selective, and orally available epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor (TKIs). BLU-945 inhibits EGFR phosphorylation in EGFR L858R/T790M/C797S and EGFR ex19del/T790M/C797S mutant cell lines. BLU-945 can be used in lung cancer research, including non-small cell lung cancer (NSCLC).
体外活性	BLU-945在 EGFR+/T790M 和 EGFR+/T790M/C797S 突变体中表现出亚纳摩尔活性，并保持对 EGFR 激活突变 (L858R、ex19del) 的活性，尤其是 EGFR L858R; BLU-945 对 pEGFR H1975 细胞系表现出优异的抑制活性 (IC50 = 1.1 nM)，其效力比 pEGFR A431（EGFR-WT 扩增细胞系）高出约 500 倍; 此外，BLU-945 可有效抑制 Ba/F3 工程细胞系中的 EGFR 磷酸化（L858R/T790M/C797S IC50= 3.2 nM，ex19del/T790M/C797S IC50 = 4.0 nM）[1]；BLU-945 (1-10000μM）可抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。[3]
体内活性	方法：在携带NCI-H1975异种移植物的小鼠服用BLU-945（30，100 mg/kg ，每日二次）。结果：100 mg / kg的BLU-945可以导致NCI-H1975异种移植物的小鼠体内肿瘤停滞。[1]
别名	BLU945, BLU 945

化学信息

分子量	556.7
分子式	C₂₈H₃₇FN₆O₃S
CAS No.	2660250-10-0
Smiles	CO[C@@H]1CCN(C[C@@H]1F)c1nccc(Nc2cc3c(ccc(N4C[C@H](CS(C)(=O)=O)[C@H]4C)c3cn2)C(C)C)n1

储存&溶解度

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 100 mg/mL (179.63 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.7963 mL	8.9815 mL	17.9630 mL	89.8150 mL
5 mM	0.3593 mL	1.7963 mL	3.5926 mL	17.9630 mL
10 mM	0.1796 mL	0.8981 mL	1.7963 mL	8.9815 mL
20 mM	0.0898 mL	0.4491 mL	0.8981 mL	4.4907 mL
50 mM	0.0359 mL	0.1796 mL	0.3593 mL	1.7963 mL
100 mM	0.0180 mL	0.0898 mL	0.1796 mL	0.8981 mL

体内实验配液计算器