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BLU-945

Synonyms: BLU945, BLU 945
货号 T9754Cas号 2660250-10-0 一键复制产品信息纯度: 99.17%
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BLU-945 是一种种可逆、强效的、高选择性的、口服有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

BLU-945

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纯度: 99.17%

货号 T9754Cas号 2660250-10-0

别名 BLU945, BLU 945

BLU-945 是一种种可逆、强效的、高选择性的、口服有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

BLU-945
规格价格库存数量
1 mg
¥ 496
现货
5 mg
¥ 993
现货
10 mg
待询
现货
25 mg
待询
现货
50 mg
待询
待询
100 mg
待询
待询
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,190
现货
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TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

实验操作小课堂
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纯度: 99.17%
颜色: 白色至黄色
性状: Solid
资源下载: COA HNMR LCMS产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
BLU-945 is a reversible, potent, highly selective, and orally available epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor (TKIs). BLU-945 inhibits EGFR phosphorylation in EGFR L858R/T790M/C797S and EGFR ex19del/T790M/C797S mutant cell lines. BLU-945 can be used in lung cancer research, including non-small cell lung cancer (NSCLC).
体外活性

BLU-945在 EGFR+/T790M 和 EGFR+/T790M/C797S 突变体中表现出亚纳摩尔活性，并保持对 EGFR 激活突变 (L858R、ex19del) 的活性，尤其是 EGFR L858R; BLU-945 对 pEGFR H1975 细胞系表现出优异的抑制活性 (IC50 = 1.1 nM)，其效力比 pEGFR A431（EGFR-WT 扩增细胞系）高出约 500 倍; 此外，BLU-945 可有效抑制 Ba/F3 工程细胞系中的 EGFR 磷酸化（L858R/T790M/C797S IC50= 3.2 nM，ex19del/T790M/C797S IC50 = 4.0 nM）[1]；BLU-945 (1-10000μM）可抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。[3]

体内活性

方法：在携带NCI-H1975异种移植物的小鼠服用BLU-945（30，100 mg/kg ，每日二次）。
结果：100 mg / kg的BLU-945可以导致NCI-H1975异种移植物的小鼠体内肿瘤停滞。[1]

别名
BLU945, BLU 945
化学信息
分子量556.7
分子式C28H37FN6O3S
CAS No.2660250-10-0
SmilesCO[C@@H]1CCN(C[C@@H]1F)c1nccc(Nc2cc3c(ccc(N4C[C@H](CS(C)(=O)=O)[C@H]4C)c3cn2)C(C)C)n1
储存&溶解度
存储

Store at low temperature,Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (449.07 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 10 mg/mL (17.96 mM), Suspension.
10% DMSO+90% Saline: < 10 mg/mL (17.96 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7963 mL8.9815 mL17.9630 mL89.8150 mL
5 mM0.3593 mL1.7963 mL3.5926 mL17.9630 mL
10 mM0.1796 mL0.8981 mL1.7963 mL8.9815 mL
20 mM0.0898 mL0.4491 mL0.8981 mL4.4907 mL
50 mM0.0359 mL0.1796 mL0.3593 mL1.7963 mL
100 mM0.0180 mL0.0898 mL0.1796 mL0.8981 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

EGFRBLU-945
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