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URAT1 inhibitor 7

货号 T77517Cas号 1632002-28-8 一键复制产品信息纯度: 97.14%
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URAT1 inhibitor 7 是一种新型高效的人尿酸转运蛋白 URAT1 抑制剂 (IC50:12 nM)。URAT1 inhibitor 7 对 CYP2C9 具有抑制作用,IC50为4.2 μM。URAT1 inhibitor 7 可用于研究高尿酸血症和痛风。

URAT1 inhibitor 7

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纯度: 97.14%

货号 T77517Cas号 1632002-28-8

URAT1 inhibitor 7 是一种新型高效的人尿酸转运蛋白 URAT1 抑制剂 (IC50:12 nM)。URAT1 inhibitor 7 对 CYP2C9 具有抑制作用,IC50为4.2 μM。URAT1 inhibitor 7 可用于研究高尿酸血症和痛风。

URAT1 inhibitor 7
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,300
现货
5 mg
¥ 3,250
现货
10 mg
¥ 4,750
现货
25 mg
¥ 7,480
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50 mg
¥ 9,870
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纯度: 97.14%
颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


URAT1 inhibitor 7 AI Summary
URAT1 inhibitor 7 exhibits a wide range of bioactivities. It has a renal clearance of 0.0001 mL.min-1.kg-1 in both dogs and rats, and an oral bioavailability of 100.0% in rats at various doses. The volume of distribution at steady state in rats varies between 0.18 and 0.25 L.kg-1, with a half-life ranging from 6.7 to 7.1 hours. The compound shows unbound clearance rates between 95.0 and 229.0 mL.min-1.kg-1 and a plasma clearance of 0.39 mL.min-1.kg-1 in rats. It inhibits enzymes such as CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, and CYP2C8, with IC50 values ranging from 4200.0 to 17500.0 nM. In terms of cytotoxicity, URAT1 inhibitor 7 has an activity of 103.0 uM against THLE cells. It inhibits transporters like OAT4, OAT3, and OAT1 with IC50 values between 720.0 and 14000.0 nM and has a low fraction unbound in plasma. The compound's solubility is 7700.0 nM at pH 6.5. Toxicity assessments show an MTD of 100.0 mg kg-1 in po dosed rats and activity ≤ 300.0 mg kg-1 in po dosed dogs. URAT1 inhibitor 7 also inhibits the GABAA receptor with a Ki value of 4800.0 nM and exhibits substrate activity at BCRP and p-gp, with efflux ratios of 122.0 and 3.5, respectively. Additionally, URAT1 inhibitor 7 has shown an IC50 value of 13.0 nM in an inhibition assay and demonstrates inhibitory activity on uric acid transport within the 0 to 10 uM concentration range, pre-incubated and compared against a vehicle (DMSO) and a pharmacological blockade (benzbromarone)..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
URAT1 inhibitor 7 is a novel and potent inhibitor of the human uric acid transporter protein URAT1 (IC50:12 nM).URAT1 inhibitor 7 inhibits CYP2C9 with an IC50 of 4.2 μM.URAT1 inhibitor 7 can be used to study hyperuricemia and gout.
化学信息
分子量428.82
分子式C19H10ClFN4O3S
CAS No.1632002-28-8
SmilesN#CC1=CC=C(OC2=CC=C(C=C2C#N)S(=O)(=O)NC3=NC=C(F)C=C3)C=C1Cl
密度1.58 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (116.6 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3320 mL11.6599 mL23.3198 mL116.5990 mL
5 mM0.4664 mL2.3320 mL4.6640 mL23.3198 mL
10 mM0.2332 mL1.1660 mL2.3320 mL11.6599 mL
20 mM0.1166 mL0.5830 mL1.1660 mL5.8300 mL
50 mM0.0466 mL0.2332 mL0.4664 mL2.3320 mL
100 mM0.0233 mL0.1166 mL0.2332 mL1.1660 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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