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BMS986187

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纯度: 99.09%

货号 T8991Cas号 684238-37-7

BMS986187 是一种有效的δ-阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM)，其 EC50= 0.03 μM，pKB= 6.02 (~1 μM)。BMS986187 对 μ 受体无明显 PAM 活性 (EC50=3 μM)。

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BMS986187 是一种有效的δ-阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM)，其 EC50= 0.03 μM，pKB= 6.02 (~1 μM)。BMS986187 对 μ 受体无明显 PAM 活性 (EC50=3 μM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 329
现货
2 mg
¥ 478
现货
5 mg
¥ 777
现货
10 mg
¥ 1,230
现货
25 mg
¥ 2,390
现货
50 mg
¥ 3,490
现货
100 mg
¥ 5,130
现货
500 mg
¥ 10,800
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产品介绍

BMS986187 AI Summary
BMS986187 acts as a positive allosteric modulator of the human delta opioid receptor-1 (DOR), enhancing the responses to various ligands such as leu-enkephalin, SNC80, and TAN67. It potentiates the intrinsic efficacy and binding affinity of these ligands and modulates the activity of ERK1/2 phosphorylation and cAMP accumulation pathways. Additionally, BMS986187 exhibits agonist activity at the delta opioid receptor-1 and shows selectivity towards the mu opioid receptor. Notably, it demonstrates bioactivity related to the inhibition of DOR expressed in CHO cells, reducing phosphorylated ERK1/2 levels and inhibiting Leu-enkephalin-induced ERK1/2 phosphorylation and cAMP levels, as measured by EC50 and Emax values in various assays. These results suggest that BMS986187 has significant pharmacological effects on the DOR signaling pathway..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
BMS986187 is a novel Potent and Selective Positive Allosteric Modulators of the delta-Opioid Receptor.
化学信息
分子量470.6
分子式C31H34O4
CAS No.684238-37-7
SmilesCc1ccccc1COc1ccc(cc1)C1C2=C(CC(C)(C)CC2=O)OC2=C1C(=O)CC(C)(C)C2
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 4.72 mg/mL (10.03 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1249 mL10.6247 mL21.2495 mL106.2473 mL
5 mM0.4250 mL2.1249 mL4.2499 mL21.2495 mL
10 mM0.2125 mL1.0625 mL2.1249 mL10.6247 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

μ-receptorδ-opioid receptorδ-opioidPAMOpioidReceptorOpioid Receptorleu-enkephalinInhibitorinhibitendomorphin 1CHO-OPRD1 cellBMS-986187BMS986187BMS 986187
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