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BMS986187

货号 T8991Cas号 684238-37-7 一键复制产品信息纯度: 99.09%
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BMS986187 是一种有效的δ-阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM)，其 EC50= 0.03 μM，pKB= 6.02 (~1 μM)。BMS986187 对 μ 受体无明显 PAM 活性 (EC50=3 μM)。

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纯度: 99.09%

货号 T8991Cas号 684238-37-7

BMS986187 是一种有效的δ-阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM)，其 EC50= 0.03 μM，pKB= 6.02 (~1 μM)。BMS986187 对 μ 受体无明显 PAM 活性 (EC50=3 μM)。

BMS986187
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 329
现货
2 mg
¥ 478
现货
5 mg
¥ 777
现货
10 mg
¥ 1,230
现货
25 mg
¥ 2,390
现货
50 mg
¥ 3,490
现货
100 mg
¥ 5,130
现货
500 mg
¥ 10,800
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颜色: 白色
性状: Solid
资源下载: COA LCMS HNMR产品操作手册

产品介绍

BMS986187 AI Summary
BMS986187 acts as a positive allosteric modulator of the human delta opioid receptor-1 (DOR), enhancing the responses to various ligands such as leu-enkephalin, SNC80, and TAN67. It potentiates the intrinsic efficacy and binding affinity of these ligands and modulates the activity of ERK1/2 phosphorylation and cAMP accumulation pathways. Additionally, BMS986187 exhibits agonist activity at the delta opioid receptor-1 and shows selectivity towards the mu opioid receptor. Notably, it demonstrates bioactivity related to the inhibition of DOR expressed in CHO cells, reducing phosphorylated ERK1/2 levels and inhibiting Leu-enkephalin-induced ERK1/2 phosphorylation and cAMP levels, as measured by EC50 and Emax values in various assays. These results suggest that BMS986187 has significant pharmacological effects on the DOR signaling pathway..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
BMS986187 is a novel Potent and Selective Positive Allosteric Modulators of the delta-Opioid Receptor.
化学信息
分子量470.6
分子式C31H34O4
CAS No.684238-37-7
SmilesCc1ccccc1COc1ccc(cc1)C1C2=C(CC(C)(C)CC2=O)OC2=C1C(=O)CC(C)(C)C2
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 12.5 mg/mL (26.56 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Saline: < 1.25 mg/mL (2.66 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1.25 mg/mL (2.66 mM), Solution.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1249 mL10.6247 mL21.2495 mL106.2473 mL
5 mM0.4250 mL2.1249 mL4.2499 mL21.2495 mL
10 mM0.2125 mL1.0625 mL2.1249 mL10.6247 mL
20 mM0.1062 mL0.5312 mL1.0625 mL5.3124 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

μ-receptorδ-opioid receptorδ-opioidPAMOpioidReceptorOpioid Receptorleu-enkephalinInhibitorinhibitendomorphin 1CHO-OPRD1 cellBMS-986187BMS986187BMS 986187
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