- 全部删除
- 您的购物车当前为空
PDE4-IN-1 是一种 PDE4 抑制剂,效价高 (IC50:8.6 nM),在 PDE 亚型中选择性更佳。PDE4-IN-1 能够抑制炎性细胞因子和趋化因子的释放,并有效修复受损的 cAMP-CREB 信号通路。此化合物抑制细胞增殖并促进分化,可逆转银屑病的形成。
PDE4-IN-1 是一种 PDE4 抑制剂,效价高 (IC50:8.6 nM),在 PDE 亚型中选择性更佳。PDE4-IN-1 能够抑制炎性细胞因子和趋化因子的释放,并有效修复受损的 cAMP-CREB 信号通路。此化合物抑制细胞增殖并促进分化,可逆转银屑病的形成。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 待询 | |
50 mg | 待询 | 待询 |
产品描述 | PDE4-IN-1 is a PDE4 inhibitor characterized by high potency (IC50: 8.6 nM) and superior selectivity over other PDE subtypes. This compound inhibits the release of inflammatory cytokines and chemokines. Additionally, PDE4-IN-1 significantly restores the damaged cAMP-CREB signaling pathway, inhibits proliferation, and promotes differentiation to reverse psoriasis formation. |
靶点活性 | PDE4B1:5.3 nM |
体外活性 | PDE4-IN-1 (Compound L30) 在不同浓度下对细胞具有多种生物作用:在 5-20 μM 浓度下处理 2 小时,可降低 LPS 诱导的 Raw264.7 细胞的炎症因子 (IL-1β、IL-6 和 TNF-α) 的 mRNA 水平。在相同浓度下处理 24 小时,可降低 M5 刺激的 HaCaT 细胞中 CXCL-2、IL-17 和 TNF-α 的 mRNA 水平。同时,PDE4-IN-1 (0-20 μM,24 小时) 能抑制 M5 刺激的 HaCaT 细胞增殖。使用 20 μM 浓度处理 HaCaT 细胞 24 小时,可降低 K6 和 K17 的蛋白表达,并上调 K1 和 K10 的表达。结合 Roflumilast 在 20 μM 浓度下联合应用 2 小时,可以恢复 M5 刺激的 HaCaT 细胞中的 cAMP 水平,增强下游 CREB 的磷酸化。此外,PDE4-IN-1 (0-80 μM,24 小时) 在 RAW264.7 和 HaCaT 细胞中显示出较低的细胞毒性。 |
体内活性 | PDE4-IN-1 (Compound L30) (0.3%软膏-100mg,局部给药,7天) 能有效缓解银屑病症状,并减轻皮肤红斑的严重程度。 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
评论内容