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PDE4D inhibitor 1

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PDE4D inhibitor 1
产品编号 T206858

PDE4-IN-1 是一种 PDE4 抑制剂,效价高 (IC50:8.6 nM),在 PDE 亚型中选择性更佳。PDE4-IN-1 能够抑制炎性细胞因子和趋化因子的释放,并有效修复受损的 cAMP-CREB 信号通路。此化合物抑制细胞增殖并促进分化,可逆转银屑病的形成。

PDE4D inhibitor 1

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PDE4D inhibitor 1
产品编号 T206858

PDE4-IN-1 是一种 PDE4 抑制剂,效价高 (IC50:8.6 nM),在 PDE 亚型中选择性更佳。PDE4-IN-1 能够抑制炎性细胞因子和趋化因子的释放,并有效修复受损的 cAMP-CREB 信号通路。此化合物抑制细胞增殖并促进分化,可逆转银屑病的形成。

规格价格库存数量
10 mg
待询
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50 mg
待询
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大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
PDE4-IN-1 is a PDE4 inhibitor characterized by high potency (IC50: 8.6 nM) and superior selectivity over other PDE subtypes. This compound inhibits the release of inflammatory cytokines and chemokines. Additionally, PDE4-IN-1 significantly restores the damaged cAMP-CREB signaling pathway, inhibits proliferation, and promotes differentiation to reverse psoriasis formation.
靶点活性
PDE4B1:5.3 nM
体外活性

PDE4-IN-1 (Compound L30) 在不同浓度下对细胞具有多种生物作用:在 5-20 μM 浓度下处理 2 小时,可降低 LPS 诱导的 Raw264.7 细胞的炎症因子 (IL-1β、IL-6 和 TNF-α) 的 mRNA 水平。在相同浓度下处理 24 小时,可降低 M5 刺激的 HaCaT 细胞中 CXCL-2、IL-17 和 TNF-α 的 mRNA 水平。同时,PDE4-IN-1 (0-20 μM,24 小时) 能抑制 M5 刺激的 HaCaT 细胞增殖。使用 20 μM 浓度处理 HaCaT 细胞 24 小时,可降低 K6 和 K17 的蛋白表达,并上调 K1 和 K10 的表达。结合 Roflumilast 在 20 μM 浓度下联合应用 2 小时,可以恢复 M5 刺激的 HaCaT 细胞中的 cAMP 水平,增强下游 CREB 的磷酸化。此外,PDE4-IN-1 (0-80 μM,24 小时) 在 RAW264.7 和 HaCaT 细胞中显示出较低的细胞毒性。

体内活性

PDE4-IN-1 (Compound L30) (0.3%软膏-100mg,局部给药,7天) 能有效缓解银屑病症状,并减轻皮肤红斑的严重程度。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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