Topoisomerase I/II-IN-1 (Compound 5j) (10 μM) 对多种癌细胞具有显著的抑制效果：黑色素瘤 LOX IMVI 细胞生长抑制率为 -93.46%，而在结直肠癌 HCT-116、HCT-15 和 SW-620 细胞中的 GI 分别为 -59.51%、-40.12% 和 -43.01%；乳腺癌 MDA-MB-468 的 GI 为 -24.45%，肾癌细胞 786-0、RXF 393 和 UO-31 的 GI 分别达到 -11.21%、-12.44% 和 -29.74%。该化合物还能抑制 Topo I/Topo IIβ 酶活性，在 LOX IMVI 细胞系中抑制率分别为 61.58% 和 75.51%，在 HCT-116 结肠癌中的抑制率为 56.42% 和 76.39%。通过上调 HCT-116 和 LOX IMVI 细胞中的 p53、p21、Bax mRNA 水平及激活的 caspase-3 蛋白水平，调整 Bax/Bcl-2 比例，并下调 Bcl-2，Topoisomerase I/II-IN-1 (24 小时) 能够诱导癌细胞发生 G2/M 期阻滞和凋亡。