RP 64477在兔子肠酶制剂中的抑制作用表现为对底物oleoyl-CoA的非竞争性抑制。在使用人类肠(CaCo-2)、肝(HepG2)和单核(THP-1)细胞系的整细胞测定中，RP 64477对ACAT活性的抑制IC50分别为113, 503和180 nM。RP 64477（饮食中0.03% w/w）显著降低了胆固醇/胆汁酸喂养的大鼠的胆固醇吸收率，从94 +/- 8%降低到65 +/- 4%。在喂养胆固醇的兔子中，胆固醇吸收率分别在10和30 mg kg-1 b.i.d.的剂量下，从72 +/- 5%降低到50 +/-5%和44 +/- 5%。在胆固醇/胆汁酸喂养的大鼠和喂养胆固醇的兔子中，血浆胆固醇水平呈剂量依赖性降低。在维持标准实验室饮食的动物中，胆固醇吸收和血浆胆固醇水平均未显著降低。药代动力学研究表明，口服给药后RP 64477在大鼠体内的吸收非常差。