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苯胺基戊二酰亚胺(PAG)支架是一种可替代CRBN E3连接酶的结合体。这类结合体保持了相同的蛋白质结合能力和相似的理化特性,同时分子量减少了16%,使其成为设计多种分子胶时极具吸引力的替代候选物。我们的化合物库中,80%基于已发表且经验证的苯胺基戊二酰亚胺(PAG)CRBN E3结合体设计而成,其连接位点具有高度可变性。其余20%则围绕多种杂芳氨基戊二酰亚胺构建而成。PAG类似物库包含640个化合物。
用于库设计的基础构件代表范例
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