Valganciclovir能够很好地从胃肠道吸收,饭后服用Valganciclovir药片,其生物利用度大约为60%.口服给药后,肠道和肝酯酶同时水解ganciclovir的两种非对映体,抑制人巨细胞病毒的复制.

在巨细胞病毒（CMV）感染的细胞中,Valganciclovir最初通过病毒蛋白激酶磷酸化为单磷酸形式,然后通过细胞激酶进一步磷酸化以产生三磷酸形式。该三磷酸盐在细胞内缓慢代谢。磷酸化过程依赖于病毒激酶,并且优先发生在病毒感染的细胞中。Ganciclovir抑制病毒的活性是由于ganciclovir三磷酸盐抑制病毒DNA的合成。Ganciclovir三磷酸盐整合到DNA链置换许多腺苷碱基。这阻碍了DNA合成,磷酸二酯键需要更长的时间生成,从而减弱了链的稳定性。