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URAT1 inhibitor10 (Compound 23a) 是一种URAT1抑制剂 (IC50=0.052 μM),具有良好的口服活性和低细胞毒性。对 OAT1 具有高选择性 (IC50=9.17 μM)。
URAT1 inhibitor10 (Compound 23a) 是一种URAT1抑制剂 (IC50=0.052 μM),具有良好的口服活性和低细胞毒性。对 OAT1 具有高选择性 (IC50=9.17 μM)。

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| 产品描述 | URAT1 inhibitor10 (Compound 23a) is a URAT1 inhibitor with an IC50 of 0.052 μM. It exhibits oral efficacy and low cytotoxicity. The compound demonstrates high selectivity for OAT1, with an IC50 of 9.17 μM.  | 
| 体外活性 | URAT1 inhibitor 10 (5 μM; 30 min) 在 MDCK-hOAT 细胞中抑制 OAT1 的活性 (IC 50 = 9.17 μM)。此化合物 (24 h) 在 RAW264.7 细胞中对 IL-6 具有中度抑制效果 (IR = 25.6%),可能缓解与 MSU 晶体介导的炎性细胞因子相关的症状。此外,URAT1 inhibitor 10 对 HepG2 细胞表现出低细胞毒性 (IC 50 > 64 μg/mL)。  | 
| 体内活性 | URAT1 inhibitor 10 (50 mg/kg; p.o.) 展示出优良的药代动力学特性。在使用氧酸钾诱导的高尿酸血症小鼠模型中,URAT1 inhibitor 10 (10 mg/kg; 口服,每天一次,持续七天) 显示出降低血清尿酸 (SUA) 水平的显著活性,降低率为 53.9%,与相同剂量下的阳性对照 Lesinurad 相当。  | 
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | 
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