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L-655708 是一种具有选择性和高效性的 GABAA 受体反向激动剂,Ki 值为 0.45 nM。


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L-655708 是一种具有选择性和高效性的 GABAA 受体反向激动剂,Ki 值为 0.45 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 297 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 728 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 1,280 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 2,160 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 3,230 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 783 | In stock |
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| 产品描述 | L-655708 is a selective and highly potent GABAA receptor reverse agonist with a Ki value of 0.45 nM. |
| 靶点活性 | GABAA:0.45 nM (Ki) |
| 体外活性 | L655708是一种高效且选择性的逆向激动剂,针对含有α5亚单位的GABAA受体的苯二氮䓬类位点(Ki = 0.45 nM)。它展现出显著的选择性,对结合β3和γ2的含α1、α2、α3或α6亚单位的GABAA受体显示出50-100倍的偏好。在小鼠海马切片模型中,L655708增强长期增强(LTP)并改善空间学习能力。值得注意的是,它实现这些功能而不表现出促痉挛活性。 |
| 体内活性 | 在腹腔内给予0.7 mg/kg的剂量时,L-655708能够实现α5 GABAA受体60-70%的占用率,同时对含有α1、α2和α3亚单位的GABAA受体的结合最小。此外,未观察到显著的非目标行为效应,如镇静和运动障碍。 |
| 分子量 | 341.36 |
| 分子式 | C18H19N3O4 |
| CAS No. | 130477-52-0 |
| Smiles | [H][C@@]12CCCN1C(=O)c1cc(OC)ccc1-n1cnc(C(=O)OCC)c21 |
| 密度 | 1.42 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 5 mg/mL (14.65 mM), Sonication is recommended. H2O: Insoluble | ||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.93 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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