BRL54443 在5-HT 1F 受体上具有高亲和力,尽管在其他受体上的亲和力较低,包括5-HT 1A(63 nM)、5-HT 1B(126 nM)、5-HT 1D(63 nM)、5-HT 2A(1259 nM)、5-HT 2B(100 nM)、5-HT 2C(316 nM)、5-HT 6(>10,000 nM)、5-HT 7(>10,000 nM)、D 2(501 nM)、D 3(631 nM)和α 1B-肾上腺素能受体(1259 nM).在DG细胞膜中,BRL54443 选择性激活 5-HT 1E 受体,并强效抑制受forskolin调控的cAMP产生(IC 50 =14 nM).此外,BRL54443 (MALEATE) (MALEATE) 还可诱导收缩(-log EC 50 =6.52).

在大鼠模型中,仅限侧方的周围给药,而非对侧给药,BRL54443 (5-HT(1E/1F); 3-300 microg/paw) 显著降低了由福尔马林引起的抽搐行为.这一减少抽搐的现象被视作具有抗痛觉的效果.