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ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 对 SPAK 有抑制作用。ZT-1a 可用来预防和治疗神经退行性和神经认知障碍。
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ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 对 SPAK 有抑制作用。ZT-1a 可用来预防和治疗神经退行性和神经认知障碍。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 396 | 现货 | |
5 mg | ¥ 953 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,380 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,430 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 987 | 现货 |
产品描述 | ZT-1a is a SPAK inhibitor.ZT-1a inhibits SPAK.ZT-1a can be used for the prevention and treatment of neurodegenerative and neurocognitive disorders. |
体外活性 | ZT-1a通过降低其SPAK(SPS1相关脯氨酸/丙氨酸丰富激酶)依赖性磷酸化作用抑制Na-K-2Cl共转运体(NKCC1)并刺激K-Cl共转运体(KCC)。在1 μM浓度下,ZT-1a能够使NKCC1的p-Thr203/207/212磷酸化减少72±5.2%,并在HEK-293细胞中,3 μM ZT-1a使KCC的1/2位点磷酸化减少65-77%[1]。在3-10 μM ZT-1a的作用下,SPAK在Ser373位点的磷酸化被抑制70±3.8%[2]。此外,10 μM的ZT-1a抑制NKCC1同时刺激KCC3的活动[2]。 |
体内活性 | ZT-1a通过抑制SPAK依赖的NKCC1和KCC3在缺血大脑中的磷酸化上调,从而保护缺血大脑中的灰质和白质组织。中风后用ZT-1a治疗能有效保护缺血大脑的灰质和白质组织[1]。 |
分子量 | 445.73 |
分子式 | C22H15Cl3N2O2 |
CAS No. | 212135-62-1 |
Smiles | Cc1cc(C(C#N)c2ccc(Cl)cc2)c(Cl)cc1NC(=O)c1cc(Cl)ccc1O |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 8 mg/mL (17.95 mM), Sonication is recommended. ![]() | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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