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BER-5 是一种高效的MrgX2拮抗剂,能够对多种 MrgX2 激动剂展现广谱拮抗活性。它可以抑制 LAD2 细胞中由 Substance P (SP) 诱导的脱颗粒反应,并减轻 SP 诱导的小鼠过敏反应。BER-5 适用于研究过敏反应的相关机制。

BER-5 是一种高效的MrgX2拮抗剂,能够对多种 MrgX2 激动剂展现广谱拮抗活性。它可以抑制 LAD2 细胞中由 Substance P (SP) 诱导的脱颗粒反应,并减轻 SP 诱导的小鼠过敏反应。BER-5 适用于研究过敏反应的相关机制。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
BER-5 相关产品
| 产品描述 | BER-5 is a potent MrgX2 antagonist, demonstrating broad-spectrum antagonistic activity against various MrgX2 agonists. It can inhibit Substance P(SP)-induced degranulation in LAD2 cells and alleviate SP-induced allergic reactions in mice. BER-5 is useful for researching mechanisms related to allergic reactions. |
| 体外活性 | BER-5 (12.5-50 μM) 通过抑制 β-己糖胺酶 (30 min)、组胺 (2 h) 和 IL-8 (6 h) 的释放,选择性抑制由SP诱导的LAD2细胞脱颗粒反应。BER-5 (0-100 μM, 30 min) 能抑制LAD2细胞中SP诱导的β-己糖胺酶释放 (IC 50 = 20.64 μM),其效果强于Bergaptol (BER) (IC 50 = 46.79 μM) 和Imperatorin (IMP) (IC 50 = 99.73 μM)。BER-5 (50 μM) 略微提高了LAD2细胞中SP的半最大效应浓度 (EC 50 ),并显著降低了其最大效应 (E max )。BER-5 (12.5-50 μM) 能够抑制LAD2细胞中由C48/80、(R)-ZINC-3573、Rocuronium Bromide和Ciprofloxacin诱导的脱颗粒,表明其对多种MrgX2激动剂具有广谱拮抗活性。此外,BER-5 (12.5-50 μM, 30 min) 在MrgX2-HEK293细胞中通过浓度依赖方式抑制SP诱导的Ca 2+ 动员。 |
| 体内活性 | BER-5 (6.25-25 mg/kg, i.g., single dose) 可减轻由 SP 导致的成年小鼠过敏反应。 |
| 分子量 | 320.34 |
| 分子式 | C20H16O4 |
| CAS No. | 724709-67-5 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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