PROTAC PI3Kδ degrader-1 (Compound B14) 在 SU-DHL-6 和 Pfeiffer 细胞中的抗增殖活性 (GI 50：0.17 和 0.35 μM) 范围为 0.001-10 μM，孵育时间为 72 小时。在 10 mM 浓度下，经过 48 小时孵育，其稳定性良好，仍保留 80% 的无降解。以 0.1-1 μM 的浓度和 6-24 小时的孵育时间减少 SU-DHL-6 细胞中 p-AKT 和 p110δ 的表达 (DC 50：3.98 nM)，为剂量和时间依赖性。1-100 nM 浓度，24 小时孵育时，促进 SU-DHL-6 细胞的 LC3II/LC3I 比例增加，诱导细胞自噬。在 100 nM 浓度、6-24 小时的孵育条件下，p110δ 表达随时间减少，且降解稳定持久。浓度为 0.1-1 μM，孵育时间为 12 小时时，与 VHL 连接酶配体、p110δ 和 p-AKT 结合的亲和力较高，但两种衍生物活性的抗增殖作用较弱 (GI 50：0.17 vs 0.90 和 0.87 μM)。通过泛素-蛋白酶体方法降解 SU-DHL-6 细胞内的 p110δ，该作用可被 MLN4924 和 MG132 逆转。PROTAC PI3Kδ degrader-1 选择性抑制 SU-DHL-6 细胞的 PI3Kδ (IC 50：8 nM)，对其他亚型选择性大于 70 倍 (IC 50 >589 nM)。在 1-1000 nM、24 小时孵育条件下，对 SU-DHL-6 细胞的 p110δ 有显著的降解作用，而对 p110α 和 p110β 降解作用较弱 (DC 50 > 1000 nM)，对 p110γ 无影响。在 0.01-1 μM、24 小时的剂量范围内，增加 G1 期细胞比例并显著诱导 SU-DHL-6 细胞死亡和损伤。

在 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中，PROTAC PI3Kδ degrader-1 (Compound B14) (2-10 mg/kg，腹腔注射，每 2 天一次，共 21 天) 展现出强效的抗肿瘤活性，并且没有明显的毒性迹象。