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ZIP14-IN-1

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货号 T212646Cas号 1048-17-5

ZIP14-IN-1是一类对 ZIP14 具有选择性的抑制剂。ZIP14-IN-1可显著抑制 ZIP14 活性，而对 ZIP8（SLC39A8）无明显影响。ZIP14-IN-1 能够有效阻断由 ZIP14 介导的锌、铁、锰、镉等多种二价金属离子的摄取过程。其作用机制为结合 ZIP14 二聚体界面形成的结合口袋，进而干扰金属离子的转运通道。此外，ZIP14-IN-1 可降低活性氧（ROS）水平与脂质过氧化程度，缓解金属离子引发的细胞毒性，可应用于癌症恶病质相关研究。

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货号 T212646Cas号 1048-17-5

ZIP14-IN-1是一类对 ZIP14 具有选择性的抑制剂。ZIP14-IN-1可显著抑制 ZIP14 活性，而对 ZIP8（SLC39A8）无明显影响。ZIP14-IN-1 能够有效阻断由 ZIP14 介导的锌、铁、锰、镉等多种二价金属离子的摄取过程。其作用机制为结合 ZIP14 二聚体界面形成的结合口袋，进而干扰金属离子的转运通道。此外，ZIP14-IN-1 可降低活性氧（ROS）水平与脂质过氧化程度，缓解金属离子引发的细胞毒性，可应用于癌症恶病质相关研究。

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产品介绍

生物活性
产品描述
ZIP14-IN-1 is a selective inhibitor of ZIP14. It can significantly inhibit the activity of ZIP14, but has no significant effect on ZIP8 (SLC39A8). ZIP14-IN-1 can effectively block the uptake of various divalent metal ions including zinc, iron, manganese and cadmium mediated by ZIP14. Its mechanism of action is to bind to the binding pocket formed at the dimer interface of ZIP14, thereby interfering with the metal ion transport pathway. In addition, ZIP14-IN-1 can reduce the levels of reactive oxygen species (ROS) and lipid peroxidation, alleviate metal-induced cytotoxicity, and can be used in related research on cancer cachexia .
体外活性

在TREx-hZIP14细胞中，ZIP14-IN-1（化合物14）对ZIP14介导的锌离子摄取所产生抑制作用的IC50值为8.1 μM；与之形成对比的是，在TREx-hZIP8细胞中，即便浓度提升至37 μM，也未检测到明显的抑制效应[1]。
当ZIP14-IN-1的浓度处于0.03至50 µM范围内时，在TREx细胞系及非洲爪蟾卵母细胞中，均能对锌、铁、锰、镉这四种金属离子的摄取起到抑制作用，其中对铁离子和锌离子摄取抑制的IC50值分别为6.25 μM和6.06 μM[1]。
以0-50 μM的ZIP14-IN-1对TREx-hZIP14细胞和小鼠成肌细胞进行24小时处理后，可有效阻断ZIP14介导的金属离子内流过程，并减轻由此引发的细胞毒性反应[1]。
当ZIP14-IN-1的使用浓度为10 μM时，在TREx-hZIP14细胞或TREx-hZIP8细胞中，能够显著抑制由ZIP14介导的活性氧（ROS）、脂质过氧化物（LPO）的生成，同时也可抑制相关炎症反应的发生[1]。

体内活性

在小鼠恶病质模型中，采用饮用水给药方式给予ZIP14-IN-1，设置0.1 g/L和1.0 g/L两个剂量组，每日给药1次、连续给药10天，其有效改善恶病质的临床关键特征，凸显了在炎症性或消耗性疾病中靶向 ZIP14 的应⽤潜⼒[1]。

化学信息
分子量335.44
分子式C21H25N3O
CAS No.1048-17-5
SmilesO=C1NCN(C=2C=CC=CC2)C13CCN(CCC=4C=CC=CC4)CC3
密度no data available
储存&溶解度
存储In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

ZIP14IN1
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