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Antifibrotic agent 1 是一种具有口服活性的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。它可有效减弱与 IPF 相关的过程,包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT,以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs),同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl,从而最大限度地减少脱靶毒性。在 Bleomycin (BLM) 诱导的肺纤维化小鼠模型中,Antifibrotic agent 1 展现出强效的抗纤维化活性。
Antifibrotic agent 1 是一种具有口服活性的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。它可有效减弱与 IPF 相关的过程,包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT,以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs),同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl,从而最大限度地减少脱靶毒性。在 Bleomycin (BLM) 诱导的肺纤维化小鼠模型中,Antifibrotic agent 1 展现出强效的抗纤维化活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 待询 | |
50 mg | 待询 | 待询 |
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产品描述 | Antifibrotic agent 1 is an orally active medication designed to treat idiopathic pulmonary fibrosis (IPF). It effectively mitigates IPF-related processes, including TGF-β-induced epithelial-mesenchymal transition (EMT) and fibroblast-to-myofibroblast transition (FMT), as well as profibrotic M2 polarization. Antifibrotic agent 1 selectively inhibits CSF-1R, PDGFR-α, and Src family kinases (SFKs), while sparing VEGFR, FGFR, and Abl to minimize off-target toxicity. In a bleomycin (BLM)-induced pulmonary fibrosis mouse model, it demonstrates strong antifibrotic activity. |
靶点活性 | Collagen I:40.5 nM |
体外活性 | Antifibrotic agent 1 (Compound 22) (0.001-10 μM, 48 h) 显示出极强的抗纤维化功能,在 1 μM 时能抑制 A549 细胞中 95.0% 的 COL1A1 表达,IC50 为 40.5 nM。Antifibrotic agent 1 (1-200 μM) 在 A549、HEK293 和 L02 细胞中具有抗纤维化效果,显示出较低的细胞毒性 (C50 > 200 μM)。该化合物 (0.1-10 μM,48 小时) 能剂量依赖性地降低 TGF-β诱导的 A549、HFL1 和 HLFs 细胞的 COL1A1 蛋白水平,抑制与 IPF 相关的 EMT 和 FMT 过程。在 10 μM 时,Antifibrotic agent 1 (1-10 μM,48 小时) 能选择性抑制骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM) 向促纤维化 M2 表型的极化。此化合物 (1-100 nM) 特别抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 SFKs 活性,减缓 IPF 的发展,同时保留对 VEGFR、FGFR 和 Abl 的选择性,从而最大程度地减少脱靶毒性。 |
体内活性 | 抗纤维化剂 1 (Compound 22) 具有中等口服生物利用度和良好安全性。在 BLM 诱导的肺纤维化小鼠模型中,按 60 mg/kg 剂量口服给药,每日一次,持续 14 天,未观察到明显的肝毒性或肾毒性。抗纤维化剂 1 在 60 mg/kg 剂量下口服,每日一次,为期 10 天,展现出出色的抗纤维化效果,显著减轻肺纤维化,并降低炎症和促纤维化 M2 相关细胞因子水平,同时改善肺功能。 |
分子式 | C27H23ClN6O2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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