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GDC-0349
还可以
产品编号 T6510Cas号 1207360-89-1
别名 RG-7603
GDC-0349 (RG-7603) 是一种ATP 竞争性的选择性mTOR 抑制剂，Ki 值为 3.8 nM。它对 PI3Kα 和其他 266 种激酶的抑制作用是 790 倍，可抑制mTORC1和mTORC2复合体。
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GDC-0349
还可以 纯度: 98.17%
产品编号 T6510 别名 RG-7603Cas号 1207360-89-1
GDC-0349 (RG-7603) 是一种ATP 竞争性的选择性mTOR 抑制剂，Ki 值为 3.8 nM。它对 PI3Kα 和其他 266 种激酶的抑制作用是 790 倍，可抑制mTORC1和mTORC2复合体。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 235 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 535 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 883 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,780 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 2,780 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 551 | In stock |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | GDC-0349 (RG-7603) is a potent and selective ATP-competitive inhibitor of mTOR with Ki of 3.8 nM, 790-fold inhibitory effect against PI3Kα and other 266 kinases. Phase 1. |
| 靶点活性 | mTOR:3.8 nM(Ki) |
| 体外活性 | GDC-0349在266种激酶上展现出显著的选择性，包括PI3K的所有亚型。在小鼠体内药效学/药代动力学研究中，GDC-0349抑制了mTOR下游标志物，包括phospho-4EBP1和phospho-Akt(S473)，这与同时抑制mTORC1和mTORC2复合体一致。[1] |
| 体内活性 | GDC-0349在小鼠异种移植癌症模型中展示了途径调节和剂量依赖性的功效。在裸鼠的MCF7-neo/Her2肿瘤异种移植模型（PI3K突变）中，每天口服一次GDC-0349能够以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长。此外，GDC-0349在包括PC3（PTEN null）和786-O（VHL突变）在内的其他异种移植模型中也表现出效果。[1] |
| 别名 | RG-7603 |
| 分子量 | 452.55 |
| 分子式 | C24H32N6O3 |
| CAS No. | 1207360-89-1 |
| Smiles | CCNC(=O)Nc1ccc(cc1)-c1nc2CN(CCc2c(n1)N1CCOC[C@@H]1C)C1COC1 |
| 密度 | 1.269 g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: 6 mg/mL (13.26 mM), Sonication is recommended. H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO: 84 mg/mL (185.61 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol/DMSO
DMSO
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清 以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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