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GDC-0349

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产品编号 T6510Cas号 1207360-89-1
别名 RG-7603

GDC-0349 (RG-7603) 是一种ATP 竞争性的选择性mTOR 抑制剂，Ki 值为 3.8 nM。它对 PI3Kα 和其他 266 种激酶的抑制作用是 790 倍，可抑制mTORC1和mTORC2复合体。

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纯度: 98.17%

产品编号 T6510 别名 RG-7603Cas号 1207360-89-1

GDC-0349 (RG-7603) 是一种ATP 竞争性的选择性mTOR 抑制剂，Ki 值为 3.8 nM。它对 PI3Kα 和其他 266 种激酶的抑制作用是 790 倍，可抑制mTORC1和mTORC2复合体。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 235
In stock
5 mg
¥ 535
In stock
10 mg
¥ 883
In stock
25 mg
¥ 1,780
In stock
50 mg
¥ 2,780
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 551
In stock
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
GDC-0349 (RG-7603) is a potent and selective ATP-competitive inhibitor of mTOR with Ki of 3.8 nM, 790-fold inhibitory effect against PI3Kα and other 266 kinases. Phase 1.
靶点活性
mTOR:3.8 nM(Ki)
体外活性

GDC-0349在266种激酶上展现出显著的选择性，包括PI3K的所有亚型。在小鼠体内药效学/药代动力学研究中，GDC-0349抑制了mTOR下游标志物，包括phospho-4EBP1和phospho-Akt(S473)，这与同时抑制mTORC1和mTORC2复合体一致。[1]

体内活性

GDC-0349在小鼠异种移植癌症模型中展示了途径调节和剂量依赖性的功效。在裸鼠的MCF7-neo/Her2肿瘤异种移植模型（PI3K突变）中，每天口服一次GDC-0349能够以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长。此外，GDC-0349在包括PC3（PTEN null）和786-O（VHL突变）在内的其他异种移植模型中也表现出效果。[1]

别名RG-7603
化学信息
分子量452.55
分子式C24H32N6O3
CAS No.1207360-89-1
SmilesCCNC(=O)Nc1ccc(cc1)-c1nc2CN(CCc2c(n1)N1CCOC[C@@H]1C)C1COC1
密度1.269 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
Ethanol: 6 mg/mL (13.26 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 84 mg/mL (185.61 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2097 mL11.0485 mL22.0970 mL110.4850 mL
5 mM0.4419 mL2.2097 mL4.4194 mL22.0970 mL
10 mM0.2210 mL1.1049 mL2.2097 mL11.0485 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1105 mL0.5524 mL1.1049 mL5.5243 mL
50 mM0.0442 mL0.2210 mL0.4419 mL2.2097 mL
100 mM0.0221 mL0.1105 mL0.2210 mL1.1049 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

RG7603RG 7603PI3KαmTORMammalian target of RapamycinInhibitorinhibitGDC-0349GDC0349GDC 0349Autophagy

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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