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ABP/PPAR modulator 1 是一种口服活性的FABP和PPAR多重调节剂,其FABP1和FABP4的IC50分别为0.65 μM和1.08 μM,PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为9.19 μM、2.20 μM和1.58 μM。它在改善代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 方面表现出强效活性。在WD + Carbon tetrachloride诱导的MASH小鼠模型中,ABP/PPAR modulator 1 剂量依赖性地改善脂肪肝的多种病理特征。
ABP/PPAR modulator 1 是一种口服活性的FABP和PPAR多重调节剂,其FABP1和FABP4的IC50分别为0.65 μM和1.08 μM,PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为9.19 μM、2.20 μM和1.58 μM。它在改善代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 方面表现出强效活性。在WD + Carbon tetrachloride诱导的MASH小鼠模型中,ABP/PPAR modulator 1 剂量依赖性地改善脂肪肝的多种病理特征。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 待询 | |
50 mg | 待询 | 待询 |
ABP/PPAR modulator 1 相关产品
产品描述 | ABP/PPAR modulator 1 is an orally active multi-regulator of FABP and PPAR, exhibiting IC50 values of 0.65 μM for FABP1 and 1.08 μM for FABP4, and EC50 values of 9.19 μM, 2.20 μM, and 1.58 μM for PPARα, PPARγ, and PPARδ, respectively. It demonstrates potent activity against metabolic dysfunction-associated steatohepatitis (MASH). Additionally, ABP/PPAR modulator 1 dose-dependently improves various pathological features of fatty liver in a WD + Carbon tetrachloride-induced MASH mouse model. |
靶点活性 | PPARα:9.19 μM(EC50) |
体外活性 | ABP/PPAR modulator 1 (Compound 27) 对 PPAR 展现出卓越的结合能力,其中 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 Kd 分别为 5.23 μM、0.98 μM 和 0.76 μM。ABP/PPAR modulator 1 在 10 mM-0.1 μM 范围内对 FABP1 的亲和力也超过了其内源性配体亚油酸 (LA),Kd 值为 5.885 μM,而 LA 的 Kd 值为 14.281 μM。 |
体内活性 | ABP/PPAR modulator 1 (Compound 27) 在剂量为 5-20 mg/kg 时,通过口服方式每天服用一次,持续 4 周,可显著地降低由西方饮食和低剂量Carbon tetrachloride (WD + Carbon tetrachloride) 诱导的 MASH 小鼠的肝重量、肝重与体重比率以及 NAS 评分,并抑制炎症和纤维化,同时缓解氧化应激,且在更高剂量时,其对抗 MASH 的疗效增强。ABP/PPAR modulator 1 在剂量为 20 mg/kg 时,显著降低 MASH 小鼠模型中的 TC 和肝脏 TG 水平。剂量为 10 mg/kg 时,该化合物显著降低肝脏 LDH、血清 AST、ALT、TBA 和 TBIL 水平,而不影响 ALP 水平。 |
分子量 | 561.67 |
分子式 | C33H39NO7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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