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Calderasib

Synonyms: MK-1084, MK1084
货号 T86905Cas号 2641216-67-1 一键复制产品信息 纯度: 98.85%
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Calderasib (MK-1084) 是一种选择性 KRAS G12C 抑制剂,其 IC50 值为 1.2 nM。Calderasib (MK-1084) 表现出显著的抗癌活性,可单独应用,也可与 PD-1 抑制剂 Pembrolizumab 联合使用,为 KRAS 突变驱动癌症的研究提供了多样化策略。

Calderasib

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纯度: 98.85%

货号 T86905Cas号 2641216-67-1

别名 MK-1084, MK1084

Calderasib (MK-1084) 是一种选择性 KRAS G12C 抑制剂,其 IC50 值为 1.2 nM。Calderasib (MK-1084) 表现出显著的抗癌活性,可单独应用,也可与 PD-1 抑制剂 Pembrolizumab 联合使用,为 KRAS 突变驱动癌症的研究提供了多样化策略。

Calderasib
规格价格库存数量
500 μg
¥ 4,490
现货
1 mg
¥ 6,690
现货
5 mg
¥ 14,800
现货
10 mg
¥ 22,300
现货
25 mg
¥ 33,000
现货
50 mg
¥ 44,800
现货
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颜色: 黄色
性状: Solid

产品介绍


生物活性
产品描述
Calderasib (MK-1084) is a selective KRAS G12C inhibitor with an IC50 value of 1.2 nM . Calderasib (MK-1084) exhibits significant anticancer activity, and it can be employed either as a monotherapy or in combination with the PD-1 inhibitor Pembrolizumab, providing a versatile approach for the investigation of KRAS-mutant driven cancers.
体外活性

Calderasib (MK-1084) (0.01-10 μM, 2 h) 抑制H358细胞中 ERK1/2 的磷酸化,IC50 为 9 nM。[2]

体内活性

Calderasib (MK-1084)(10-30 mg/kg,连续14天)口服给药于小鼠MiaPaCa-2异种移植模型,结果显示Calderasib (MK-1084)显著抑制了肿瘤的生长。[2]

别名MK-1084, MK1084
化学信息
分子量637.08
分子式C32H31ClF2N6O4
CAS No.2641216-67-1
SmilesO=C1N2C=3C(C(=N1)N4C(C)CN(C(C=C)=O)C(C)C4)=CC(Cl)=C(N3)C=5C(=C(F)C=CC5F)OCCOC=6C2=C(C(C)C)N=CC6
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (125.57 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5697 mL7.8483 mL15.6966 mL78.4831 mL
5 mM0.3139 mL1.5697 mL3.1393 mL15.6966 mL
10 mM0.1570 mL0.7848 mL1.5697 mL7.8483 mL
20 mM0.0785 mL0.3924 mL0.7848 mL3.9242 mL
50 mM0.0314 mL0.1570 mL0.3139 mL1.5697 mL
100 mM0.0157 mL0.0785 mL0.1570 mL0.7848 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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