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GRC-17536

Synonyms: ISC‑17536, ISC17536, GRC17536, GRC 17536
货号 T31995Cas号 1649479-05-9 一键复制产品信息
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GRC-17536 是一种高效、选择性、可口服的TRPA1（瞬时受体电位锚蛋白1）离子通道拮抗剂。GRC-17536 通过阻断TRPA1介导的钙离子内流发挥作用，对异硫氰酸烯丙酯（AITC）或柠檬酸等激动剂引起的钙离子内流具有强效抑制活性。

GRC-17536

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货号 T31995Cas号 1649479-05-9

别名 ISC‑17536, ISC17536, GRC17536, GRC 17536

GRC-17536 是一种高效、选择性、可口服的TRPA1（瞬时受体电位锚蛋白1）离子通道拮抗剂。GRC-17536 通过阻断TRPA1介导的钙离子内流发挥作用，对异硫氰酸烯丙酯（AITC）或柠檬酸等激动剂引起的钙离子内流具有强效抑制活性。

GRC-17536
规格价格库存数量
25 mg
¥ 15,000
10-14周
50 mg
¥ 19,800
10-14周
100 mg
¥ 25,500
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
GRC-17536 is a highly potent, selective, and orally available TRPA1 (transient receptor potential ankyrin 1) ion channel antagonist. GRC-17536 exerts its effects by blocking TRPA1-mediated calcium influx, showing potent inhibitory activity against calcium influx induced by agonists such as allyl isothiocyanate (AITC) or citric acid.
靶点活性 (IC₅₀)
TRPA1:8.2 nM, TRPA1:2.06 nM
体外活性

方法：在表达功能性TRPA1的A549人肺上皮细胞中，以TRPA1激动剂刺激并给予GRC-17536，检测钙信号。
结果：GRC-17536抑制TRPA1介导的钙反应，IC50约为2.06 nM。[1]
方法：在CCD19-Lu人肺成纤维细胞中建立促咳相关刺激条件，并在GRC-17536存在下检测TRPA1依赖性钙内流。
结果：GRC-17536抑制该反应，IC50为8.2 nM。[2]

体内活性

方法：雄性Hartley豚鼠在暴露于0.4 M柠檬酸气溶胶前2 h腹腔注射GRC-17536，并计数咳嗽次数。
结果：60和100 mg/kg GRC-17536分别使咳嗽约降低79%和89%，30 mg/kg未表现出显著保护作用。[2]

别名
ISC‑17536, ISC17536, GRC17536, GRC 17536
化学信息
分子量554.55
分子式C20H12F5KN4O3S2
CAS No.1649479-05-9
SmilesCn(c(scc1CC([N-]c2scc(c3c(F)c(C(F)(F)F)c(F)cc3)n2)=O)c1c(=O)n4C)c4=O.[K+]
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

GRC-17536
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