PI3K/Akt/mTOR靶向化合物库

PI3K/Akt/mTOR Focused Library

很棒

PI3K/AKT/mTOR通路调控信号转导及其他生物学过程，包括细胞增殖、凋亡、代谢与血管生成。该信号通路的组成成分相较于其他通路更为复杂，在缺血性脑损伤、神经退行性疾病及癌症等多种疾病中发挥关键作用。该通路可通过单组分抑制剂和双抑制剂进行抑制，磷脂肌醇3-激酶（PI3K）的小分子抑制剂包括PI3K/mTOR抑制剂、泛PI3K抑制剂和亚型选择性PI3K抑制剂。临床前试验表明多种PI3K抑制剂效果显著，部分抑制剂还在实体瘤和血液系统恶性肿瘤中进行了临床验证。

PI3K/Akt/mTOR通路是生物系统（尤其是癌细胞）中通路冗余性的典型例证。癌细胞会通过重构信号网络，利用通路冗余及反馈串扰途径维持其功能，从而逃避药物诱导的生长抑制和死亡，这种特性导致肿瘤最终会对靶向单一通路的长期药物治疗产生耐受。尽管癌症治疗近期取得进展，但肿瘤仍能规避该通路的抑制作用。针对PI3K/Akt/mTOR通路的新一代药物具有更强效力、更高选择性，并能与其他疗法联用，有望推动现有疗效实现新突破。要取得进一步进展，需开展转化研究以探索这一高度集成且多变的信号网络及其耐药机制。

我们构建了专注于PI3K/Akt/mTOR通路的分子库，该库通过基于配体的筛选方法精选约4,600种类药性筛选化合物，专为抗癌药物研发项目设计。