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Avibactam sodium hydrate

Avibactam sodium hydrate

产品编号 T60711

Avibactam sodium hydrate (NXL-104 hydrate) 是 β-内酰胺酶的共价可逆抑制剂,不含β-内酰胺核心 。Avibactam sodium hydrate 抑制 β-内酰胺酶CTX-M-15和TEM-1,IC50分别为5 nM 和 8 nM。

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Avibactam sodium hydrate
Avibactam sodium hydrate, CAS N/A
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产品目录号及名称: Avibactam sodium hydrate (T60711)
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生物活性
化学信息
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产品描述 Avibactam sodium hydrate (NXL-104 hydrate) is a covalent and reversible inhibitor of β-lactamase that does not contain a β-lactam core. Avibactam sodium hydrate inhibits β-lactamase CTX-M-15 and TEM-1 with IC 50 s of 5 nM and 8 nM, respectively.
体外活性 Avibactam sodium hydrate (NXL-104 hydrate) is a molecule with little antibacterial activity, that inhibits class A and C β-lactamases. Avibactam inactivates most important β-lactamases except metallo types and Acinetobacter OXA carbapenemases [2].
体内活性 Avibactam sodium hydrate (NXL-104 hydrate) displays a slow return of activity with an off-rate of 0.045±0.022 min -1, which converts to a residence time half-life (t t1/2 ) of 16±8 min. The measured off-rate for Avibactam suggests that slow deacylation through hydrolysis or reversibility is occurring, and it is in contrast to previously reported extremely long t 1/2 values of >1 or >7 d for Avibactam inhibition of TEM-1 [1]. Avibactam is a new promising β-lactamase inhibitor, to overcome resistance caused by β-lactamases. Mice are infected with ca.10 6 CFU of Pseudomonas aeruginosa intramuscularly into the thigh or intranasally to cause pneumonia and are given 8 different (single) subcutaneous doses of GR20263 and Avibactam in various combined concentrations, ranging from 1 to 128 mg/kg of body weight in 2-fold increases. The mean estimated half-life in plasma of GR20263 in the terminal phase is 0.28 h (SD, 0.02 h), and that of Avibactam is 0.24 h (SD, 0.04 h). Volumes of distribution are 0.80 liters/kg (SD, 0.14 liters/kg) and 1.18 liters/kg (SD, 0.34 liters/kg), respectively [3].
分子量 305.24
分子式 C7H12N3NaO7S

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Avibactam sodium hydrate Inhibitor inhibitor inhibit

 

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