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Avibactam sodium hydrate

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Avibactam sodium hydrate
产品编号 T60711Cas号 2938989-90-1
别名 阿维巴坦钠盐一水合物, NXL-104 hydrate

Avibactam sodium hydrate (NXL-104 hydrate) 是一种高效性的 β-内酰胺酶抑制剂,抑制β-内酰胺酶 TEM-1 和 CTX-M-15,抑制产生肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶的耐碳青霉烯类肠杆菌科细菌。

Avibactam sodium hydrate

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Avibactam sodium hydrate
纯度: 99.95%
产品编号 T60711 别名 阿维巴坦钠盐一水合物, NXL-104 hydrateCas号 2938989-90-1

Avibactam sodium hydrate (NXL-104 hydrate) 是一种高效性的 β-内酰胺酶抑制剂,抑制β-内酰胺酶 TEM-1 和 CTX-M-15,抑制产生肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶的耐碳青霉烯类肠杆菌科细菌。

规格价格库存数量
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实验操作小课堂
常见问题解答
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
抑制剂母液的储存方式?
母液配置完成后,一般储存于 -80℃,可以存 1 年以上。建议多分装几管,避免反复冻融,常用的存于 4 度,可放一周以上。
抑制剂是否可以高温灭菌?
大部分产品均通过化学方法合成,反应条件一般在 50-80℃ 之间,因此不建议使用高温灭菌法进行灭菌,建议用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。
产品溶解需要超声吗?如果没有超声仪怎么办?
超声可以加快粉末的溶解速度,如果您的化合物溶解不了,建议您尝试超声。如果您没有超声仪,建议您选择较低母液浓度,或者较少粉末量,尝试溶解。
是否能直接用缓冲液对抑制剂 DMSO 母液做梯度稀释?
大部分情况下,都是可以溶解的。但有时,有机试剂直接加入水相介质时会析出。建议将抑制剂先以DMSO做梯度稀释,再将经过稀释的抑制剂加入缓冲液或细胞培养基。有些抑制剂甚至只有在其工作浓度下才能溶于水相。 比如细胞实验中希望终浓度为 1 μM 的话,可以把 10 mM 的 DMSO 母液用 DMSO 稀释到 1 mM,再吸 2 μL 加入到 2 mL 的生理盐水/PBS/细胞培液,终浓度即为 1 μM。 为避免药物析出,稀释前,可将母液和培养基 37℃ 预热,避免温度低造成严重析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况,建议您采用超声加热的方法使其复溶。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Avibactam sodium hydrate (NXL-104 hydrate) is a highly effective β-lactamase inhibitor that inhibits β-lactamases TEM-1 and CTX-M-15, as well as the carbapenemase produced by Klebsiella pneumoniae and carbapenem-resistant Enterobacteriaceae.
靶点活性
CTX-M-15:5 nM, TEM1:8 nM
体外活性
Avibactam sodium hydrate 是一种共价且可逆的非β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制剂,对 β-内酰胺酶 TEM-1 和 CTX-M-15 的 IC50 值分别为 8 nM 和 5 nM。[1]
尽管 Avibactam sodium hydrate 本身几乎没有抗菌活性,但它能够有效抑制 A 类和 C 类 β-内酰胺酶,同时对金属 β-内酰胺酶和不动杆菌 OXA 碳青霉烯酶的活性无显著影响。[2]
当 Avibactam sodium hydrate 与头孢他啶联合使用(浓度范围为 0-256 mg/L)时,可抑制 16 株 blaKPC-2 阳性和 1 株 blaOXA-232 阳性肺炎克雷伯菌的生长,其 MIC50 和 MIC90 均为 8 mg/L。[4]
体内活性
在感染 K. pneumoniae Y8 菌株的小鼠模型中,Avibactam sodium hydrate 与头孢他啶(0.375 mg/g;皮下注射;每 8 小时一次,连续 10 天)的联合应用对细菌生长产生显著抑制效果,并展现了一定的治疗作用。[3]
单次皮下注射 Avibactam sodium hydrate(64 mg/kg)后,其在中性粒细胞减少的小鼠肺部感染模型中,针对铜绿假单胞菌感染的估计平均终末半衰期为 0.24 小时。[3]
别名阿维巴坦钠盐一水合物, NXL-104 hydrate
化学信息
分子量305.24
分子式C7H12N3NaO7S
CAS No.2938989-90-1
SmilesNC([C@H]1[N@@]2C(N([C@@](CC1)([H])C2)OS(=O)([O-])=O)=O)=O.[Na+].O
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 150 mg/mL (491.42 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2761 mL16.3806 mL32.7611 mL163.8055 mL
5 mM0.6552 mL3.2761 mL6.5522 mL32.7611 mL
10 mM0.3276 mL1.6381 mL3.2761 mL16.3806 mL
20 mM0.1638 mL0.8190 mL1.6381 mL8.1903 mL
50 mM0.0655 mL0.3276 mL0.6552 mL3.2761 mL
100 mM0.0328 mL0.1638 mL0.3276 mL1.6381 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

评论列表

4个月前
5.0
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