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LWY713 是一种 PROTAC 类的 FLT3 降解剂,具有 DC50=0.64 nM,通过 cereblon 和蛋白酶体依赖性途径选择性降解 FLT3。该化合物可抑制细胞增殖,并在 MV4-11 细胞中诱导 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中展现出显著的体内抗肿瘤活性。其 E3 连接酶配体及 linker 可构成 Lenalidomide-Glycolic acid,而靶蛋白配体的活性对照为 NaproxenGilteritinib。
LWY713 是一种 PROTAC 类的 FLT3 降解剂,具有 DC50=0.64 nM,通过 cereblon 和蛋白酶体依赖性途径选择性降解 FLT3。该化合物可抑制细胞增殖,并在 MV4-11 细胞中诱导 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中展现出显著的体内抗肿瘤活性。其 E3 连接酶配体及 linker 可构成 Lenalidomide-Glycolic acid,而靶蛋白配体的活性对照为 NaproxenGilteritinib。

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| 产品描述 | LWY713 is a PROTAC-based FLT3 degrader (DC50=0.64 nM) that selectively induces FLT3 degradation through a cereblon and proteasome-dependent mechanism. It inhibits cell proliferation and causes G0/G1 phase arrest and apoptosis (apoptosis) in MV4-11 cells. In MV4-11 xenograft models, LWY713 demonstrates significant in vivo antitumor activity. The E3 ligase ligand and linker consist of Lenalidomide-Glycolic acid, while the target protein ligand's active control is NaproxenGilteritinib. |
| 分子式 | C43H54N10O8 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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