规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 278

现货

5 mg

¥ 619

现货

10 mg

¥ 859

现货

25 mg

¥ 1,230

现货

50 mg

¥ 1,650

现货

100 mg

¥ 2,980

现货

200 mg

¥ 4,290

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 787

现货

生物活性

产品描述	Bafetinib (INNO-406) (INNO-406) is an effective and specific dual Bcr-Abl/Lyn inhibitor (IC50: 5.8/19 nM), and no inhibition of the phosphorylation of the T315I mutant and less effective to c-Kit and PDGFR.
靶点活性	Abl:5.8 nM, Lyn:19 nM
体外活性	Bafetinib通过阻断WT Bcr-Abl自磷酸化及其下游激酶活性，对K562和293T细胞的IC50分别为11 nM和22 nM，有效抑制包括K562、KU812和BaF3/wt在内的Bcr-Abl阳性细胞系的生长，对Bcr-Abl阴性的U937细胞系增殖无影响。此外，Bafetinib对Bcr-Abl点突变细胞系（例如BaF3/E255K细胞）展示了剂量依赖的抗增殖效果。[1] 在Bcr-Abl阳性白血病细胞系中，Bafetinib通过阻断Bcr-Abl的磷酸化，诱导包括半胱天冬酶介导和非半胱天冬酶依赖的细胞死亡。[2]
体内活性	在Bcr-Abl阳性的KU812小鼠模型中，Bafetinib（0.2 mg/kg/天）显著抑制肿瘤生长，在20 mg/kg/天的剂量下能完全抑制肿瘤生长，并且没有不良反应。对于Balb/c小鼠，Bafetinib的最大耐受剂量为200 mg/kg/d，生物可利用度（BA）值为32%。[1] 在携带Ba/F3/wt bcr-ablGFP、Ba/F3/Q252H或Ba/F3/M351T细胞的中枢神经系统（CNS）白血病模型中，Bafetinib（60 mg/kg）和环孢霉素A（CsA）（50 mg/kg）的组合治疗比单独使用Bafetinib或CsA更显著地抑制了大脑中白血病的生长。[3]
激酶实验	Kinase assay : Bcr-Abl kinase assays are performed in 25 μL of reaction mixture containing 250 μM peptide substrate, 740 Bq/μL [γ-33P]ATP, and 20 μM cold adenosine triphosphate (ATP) by using the SignaTECT protein tyrosine kinase assay system. Each Bcr-Abl kinase is used at a concentration of 10 nM. Kinase assays for Abl, Src, and Lyn are carried out with an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) kit. The inhibitory effects of NS-187 against 79 tyrosine kinases are tested with KinaseProfiler.
细胞实验	K562, BaF3/wt, BaF3/E255K, and BaF3/T315I cells are plated at 1 × 103 in 96-well plates, whereas KU812 and U937 cells are plated at 5 × 103 in 96-well plates. Cells are incubated with serial dilutions of Bafetinib for 3 days. Cell proliferation is measured by MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide; Nacalai Tesque) assay, and the 50% inhibitory concentration (IC50) values are calculated by fitting the data to a logistic curve. (Only for Reference)
别名	巴氟替尼, NS-187, INNO-406

化学信息

分子量	576.62
分子式	C₃₀H₃₁F₃N₈O
CAS No.	859212-16-1
Smiles	CN(C)[C@H]1CCN(Cc2ccc(cc2C(F)(F)F)C(=O)Nc2ccc(C)c(Nc3nccc(n3)-c3cncnc3)c2)C1
密度	1.36 g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 120 mg/mL (208.11 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (5.72 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.7342 mL	8.6712 mL	17.3424 mL	86.7122 mL
5 mM	0.3468 mL	1.7342 mL	3.4685 mL	17.3424 mL
10 mM	0.1734 mL	0.8671 mL	1.7342 mL	8.6712 mL
20 mM	0.0867 mL	0.4336 mL	0.8671 mL	4.3356 mL
50 mM	0.0347 mL	0.1734 mL	0.3468 mL	1.7342 mL
100 mM	0.0173 mL	0.0867 mL	0.1734 mL	0.8671 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

Bafetinib

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产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

Bafetinib

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